本品为选择性5-HT₁受体激动剂，对神经元5-HT_1D及血管选择性5-HT_1B受体有高度的亲和力，对5-HT_1A、5-HT_1F、5-HT₇受体有中等的亲和力，对GABA_A介导的通道活性无明显作用，与苯二氮革结合位点无明显亲和力。主要作用于脑外动脉和颅内动脉，并抑制这些血管的过度扩张。本品对心脏功能和血压无影响，也不影响冠状动脉的血流。

口服吸收略差，单次口服本品2.5mg后达峰时间(Tmax)约为2ｖ4h，生物利用度约为20%ｖ30%，食物对吸收无明显影响，但可延迟Tmax。静注0.8mg后平均稳态分布容积约为3.0ｖ4.2L/kg，与血浆蛋白结合率约为15%。主要由细胞色素P450酶系的CYP1A2酶代谢，药物原形及代谢产物通过尿(占32%，其中10%为原形)和粪便(占62%，其中32%为原形)排出体外。静注后平均清除率为130ｖ220ml/min，肾清除占总清除的40%ｖ45%，本品消除半衰期较长，约为26h，为同类药物中最长者，可能对持续时间较长的偏头痛发作有特殊疗效。

本品适用于成人有或无先兆性偏头痛急性发作的治疗。

以下患者禁用。 1.局部缺血性心脏疾病患者如心绞痛、心肌梗死等。
    2.脑血管疾病患者如中风等。
    3.外周血管疾病患者如局部缺血性疾病。
    4.高血压未得到控制者。
    5.偏瘫性或基底动脉型头痛患者。
    6.对本品及其附加成分过敏者。
    7.严重肝损害者。
    8.不推荐用于65岁以上和18岁以下人群。
    9.不推荐用于孕妇及哺乳期妇女。

通常耐受性好，多数不良反应比较轻微，且为一过性。 1.最常见的有眩晕、感觉异常、头痛、口干、虚弱、潮红、胸痛、消化不良和骨骼痛等。
    2.严重的不良反应为心脏疾病，特别是对有易发心脏病因素者甚至可引起致命危险，但发生率很低，如冠状动脉血管痉挛、一过性心肌局部缺血、心脏病的前兆，应立即采取措施。

1.本品只用于明确诊断为偏头痛患者，不作为偏头痛的预防药物使用。
    2.除非能进行全程心脏监测，一般不用于易发生心脏疾病因素者(如高血压、高胆固醇血症、吸烟、肥胖、糖尿病、冠心病家族史等)。
    3.首次剂量最好在专业人士监护下使用。

推荐剂量为单剂2.5mg，给药2h后头痛复发者可再次服用，24h内最大剂量为7.5mg。

1.本品不与单胺氧化酶抑制剂或含贯叶金丝桃的制剂合用。
    2.与其他含麦角类化合物以及其他5-HT1受体拮抗剂之间合用时应至少间隔24h。
    3.与选择性5-HT重摄取抑制剂如氟西汀、氟伏沙明和口服避孕药等合用应谨慎。

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