具有抗抑郁作用,可抑制脑神经细胞对5-羟色胺(5-HT)的再摄取,但不影响去甲肾上腺素(NA)的再摄取。其优点在于既无兴奋、镇静作用,又无抗胆碱、抗组胺作用,亦不影响单胺氧化酶(MAO)活性,对心血管系统无影响,不引起直立性低血压。
口服后吸收迅速,2v8h可达血药峰值(9v51mg/L)。蛋白结合率约为77%。主要通过氧化途径代谢,尿中可分离出11种无明显药理活性的代谢产物。t1/2约为15h。治疗后5v10天才能达到稳态血药浓度,比口服单剂的血药峰值高30%v50%。
广泛用于治疗各种抑郁症。
对本品过敏者。
血清转氨酶升高和心动过缓已有报道。
1.慎用:(1)癫痫患者;(2)有自杀倾向的抑郁症患者;(3)患躁狂症或处于轻度躁狂状态的患者;(4)肝、肾功能不良者;(5)孕妇;(6)哺乳期妇女。 2.在氟伏沙明治疗的前4周,应定期监测有无锥体外系症状。 3.治疗焦虑症、烦躁、失眠症时,如疗效不佳,可与苯二氮卓类合用,但禁止与单胺氧化酶抑制药(MA0I)合用。停用氟伏沙明两周后才可用单胺氧化酶抑制药。 4.常见的过量反应包括昏迷、惊厥、腹泻性低钾血症、低血压、反射增强,恶心、呼吸困难、嗜睡、心动过速,震颤、呕吐。心脏反应包括心动过缓和心电图异常,如心脏骤停、Q-T间期延长、?度房室阻滞、束支阻滞和复合节律。已有死亡的报道。
口服每天100v200mg,剂量超过100mg时应分次服。必要时可逐渐增加至每天300mg。
1.与西沙比利合用会增加对心脏的毒性,可引起Q-T间期延长,心脏停搏等。 2.氟伏沙明会使丁螺环酮的水平及其活性代谢产物增加。 3.与奎尼丁合用,可使奎尼丁对心脏的毒性作用增强,出现室性心律失常、低血压、心衰加重。 4.可抑制普萘洛尔等肾上腺素?受体阻断剂的肝脏代谢率。 5.可降低华法林和经肝脏代谢的抗维生素K类抗凝血药的肝代谢率。 6.与色氨酸合用可引起严重的呕吐。 7.本品可使茶碱的血药浓度升高,应停用本品,或茶碱用量减半。 8.香烟有肝酶诱导作用,可增加氟伏沙明的代谢。故吸烟者用量应加大。
本品的抗抑郁疗效与三环类和四环类抗抑郁药相当。国外的临床研究结果表明,本品与丙咪嗪疗效无显著性差异,而高于安慰组。另外,临床结果表明本品对耉年抑郁症患者是安全而有效的。
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