本药口服后可通过胃肠道快速吸收,1~1.5h血药浓度达峰值,但峰值浓度个体差异较大。口服半衰期为2~3h,主要在肝脏代谢,主要以糖苷酸类代谢产物的形式从尿液中排泄。本药肌内注射可存积于注射部位而缓慢吸收,1~2天才达到血药浓度峰值。肌内注射250mg或500mg后,24h内可使血浆雌二醇水平显著降低约40%,第7天可观察到最大程度的抑制作用,雌二醇水平减少达78%,抑制作用可持续2周。肌内注射500mg后,当平均血药浓度达28ng/ml时,其在正常乳腺组织和乳癌组织中的平均浓度分别为14μg/kg和34μg/kg。肌内注射后表现为一种双相消除过程,初始消除半衰期为2~4天,随后最终消除半衰期为5~10天。肌内注射后代谢情况尚无研究报道。本药肾脏排泄率为50%。