美西林是一类新的6-APA衍生物，在6位氨基与其相连接的是一个脒基而不是通常的乙酰基。本品为抑菌剂，只作用于肠道阴性杆菌，MIC为0.015ｖ0.16mg/L。铜绿假单胞菌、粪链球菌对本品耐药，其他革兰阳性球菌亦不敏感。对革兰阳性菌作用弱；对革兰阴性菌，包括大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等有良好的抗菌作用；但对假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌和肠球菌等无效。

口服不吸收，必须注射给药。按10mg/kg剂量静脉注射(历时15min)，间隔4h给第2次药后，平均Css最高为47ｖ55δg/ml，最低为1.2ｖ2.0δg/ml，半衰期为51ｖ55min。注射后，70%的药物可经尿排泄，尿中活性药物浓度在30min内可达1000δg/ml；静脉滴注4ｖ6h后，尿药浓度为97ｖ135δg/ml。在许多器官及胆汁中都有活性药物存在。

临床适用于敏感菌所致单纯性或复合性尿路感染，以及由此引起的败血症。

对本药或其他青霉素类药过敏者。

1.可致过敏性休克和其他过敏性反应。
    2.其他不良反应有嗜酸粒细胞增多、血小板增多，尚有转氨酶值升高、碱性磷酸酶值升高、腹泻、恶心、眩晕、贫血、中性粒细胞减少、白细胞减少以及注射部位局部刺激症状等。

1.交叉过敏：对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。
    2.慎用：(1)妊娠前三个月孕妇；(2)哺乳期妇女；(3)严重肝、肾功能障碍者。
    3.药物对检验值或诊断的影响：少数患者用药后可出现中性粒细胞、白细胞减少，氨基转移酶、碱性磷酸酶一过性升高等。

1.成人：(1)肌内注射：单独给药时，每天60mg/kg，分4ｖ6次做深部肌内注射；与其他?-内酰胺类抗生素联用时，每天40mg/kg，分3次给药。一般疗程为7ｖ10天，对于复合感染，则需延长疗程。(2)静脉给药：单独使用时，每天60mg/kg，分4ｖ6次给药；与其他?-内酰胺类抗生素联用时，每天40mg/kg，分4次给药；缓慢静脉注射(不少于4ｖ6min)或静脉滴注。一般疗程为7ｖ10天，对于复合感染，则需延长疗程。
    2.儿童：(1)静脉注射：每天30ｖ60mg/kg，每天量分4次静脉注射。(2)静脉滴注：每天30ｖ60mg/kg，每天量分2ｖ4次静脉滴注。

1.本药与其他青霉素(如氨苄西林、哌拉西林等)或头孢菌素(如头孢唑林、头孢孟多、头孢西丁等)联用有协同抗菌作用。
    2.本药与氨基糖苷类药如庆大霉素合用有协同抗菌作用。
    3.本药与丙磺舒合用后排泄时间明显延长，可使美西林血药浓度升高。

本品主要用于由肠杆菌、沙门菌属、志贺菌、痢疾杆菌等革兰阴性菌(铜绿假单胞菌除外)所致的急性、单纯性和复杂性尿路感染、膀胱炎和肾盂肾炎、菌痢和伤寒。国外曾报道，对433例急性膀胱患者应用本品，每次25ｖ40mg，每天3ｖ4次，连续7ｖ10天，结果有效率为90%，而使用阿莫西林的对照组有效率为82%，使用头孢拉定的有效率为91%。

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