其H₁受体拮抗作用较氯苯那敏、异丙嗪强，并具有较强的抗5-羟色胺作用及轻度的抗胆碱、抗抑郁和中枢镇静作用，此外尚有降血糖和增进食欲的作用。其降糖作用可能是通过抗组胺和抗5-羟色胺作用，抑制垂体分泌生长激素和促皮质素，使两者降低而增加胰岛素分泌，其食欲增进作用可能是由于抑制下丘脑饱觉中枢所致。其分子结构与酮替芬甚相似，故本品还有一定的肥大细胞及嗜碱细胞膜保护或介质缓解作用。此外尚有刺激食欲的作用。

本品由口服后经胃肠黏膜吸收，约30ｖ60min内起效。2ｖ3h达药峰浓度，可维持疗效6ｖ8h。本品分布广泛，可通过血-脑脊液屏障。在肝脏行首过代谢，口服4mg¹⁴C标记的本品，2%ｖ20%由粪排出，其中原形药物为34%，40%以上由尿排泄，尿中代谢物为葡萄糖醛酸结合的季铵盐型赛庚啶。本品还可经汗液排泄，哺乳妇女亦可由乳汁分泌一部分。孕妇用药可经脐血进入胎儿，故早期妊娠妇女不宜长期用药。肾功能不全时消除减慢。

可用于荨麻疹、荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎，如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎。

1.服药时避免用酒精饮料
2.对本品过敏者禁用
3.老年及两岁以下小儿慎用<
4.驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业者工作期间禁用
5.儿童用量请咨询医师或药师
6.当本品性状发生改变时禁用
7.如服用过量或发生严重不良反应时应立即就医
8.儿童必须在成人监护下使用
9.请将此药品放在儿童不能接触的地方

1.可有皮疹、光致敏性、低血压、心动过速、心动过速、尿潴留等。

1.服药时避免用酒精饮料2.对本品过敏者禁用3.老年及两岁以下小儿慎用4.驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业者工作期间禁用5.儿童用量请咨询医师或药师6.当本品性状发生改变时禁用7.如服用过量或发生严重不良反应时应立即就医8.儿童必须在成人监护下使用9.请将此药品放在儿童不能接触的地方

1.库欣综合征及肢端肥大症：由每天8mg开始逐渐增量，最多至每天24mg；儿童每天每千克体重250δg，分3次口服。
    2.其他疾病每次2ｖ4mg，每天3次。

1.本品与促甲状腺素释放激素合用时，可能会使血清淀粉酶和催乳素增高而影响诊断。
    2.本品与单胺氧化酶抑制药单胺氧化酶抑制药（如单胺氧化酶抑制作用的丙卡巴肼、呋喃唑酮等之间可发生类似相互影响。
    3.中枢抑制剂与本品合用时，可增强中枢抑制作用。
    4.本品可降低吗啡的镇痛作用。
    5.本品与阿托品或其他阿托品类药物合用时可使阿托品样副作用增加，如增加阿托品样作用)，可减弱胆碱酯酶药(如安贝氯铵、新斯的明、地美溴铵、依可碘酯等)的缩瞳效果。有时影响青光眼的治疗。
    9.与儿茶酚胺类药物合用儿茶酚胺的摄取，使游离的儿茶酚胺量增加。合用时可增强儿茶酚胺类药物的心血管作用。
    10.赛庚啶合用，可相互增强作用。而与赛庚啶若与硝酸酯类药物(如赛庚啶的作用或延长其作用时间。
    11.与糖皮质激素合用可减弱糖皮质激素的作用，同时增强赛庚啶的抗过敏作用。
    12.本品可掩盖链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素、小诺米星等氨基糖苷类抗生素的内耳损害，使其早期毒性症状不易发现。而造成不可逆转的后果。

本品抗组胺与抗5-羟色胺作用强，也有抗胆碱与中枢镇静作用。据报道本品有阻断钙通道作用，并可抑制醛固酮和促肾上腺皮质激素分泌。临床用于缓解过敏反应，包括荨麻疹、湿疹、过敏性或接触性皮炎、皮肤瘙痒、过敏性鼻炎。另外，本品有刺激食欲作用，长期服用可增加体重。国内报道，某医院针对人体皮肤血管处同时具有H₁和H₂两种组胺受体，联合应用H₁和H₂受体拮抗剂，即口服赛庚啶和西咪替丁，每天3次，每次分别为2mg和400mg，睡前加服1次，连续1个月治疗慢性荨麻疹43例，治愈率为51%，总有效率达95%，与安慰剂进行双盲对照试验有非常显著差异。作者认为联合用药比单用任何一种药更为有效、安全。另一报道，对50例婴幼儿哮喘病儿应用本品每天0.25mg/kg，分2次服用，并同时服用硝苯地平每天0.5ｖ1.9mg/kg，分2ｖ3次。结果能较快地控制哮喘的发作，明显缩短症状和体征的消除时间，有效率达90%以上。另100例精神病患者口服氯氮平出现流涎不良反应后，在保持前者剂量不变的情况下，加服本品，每次8ｖ16mg，每天3次，连续10天。结果78例流涎消失，21例显著减少，1例无效。继续治疗，除1例无效外，99例流涎均消失。

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