达卡巴嗪--掌上医讯 | 做医生关注的新闻

达卡巴嗪 ( Dacarbazine )

别名：氮烯咪胺、甲氮咪胺、甲嗪咪唑胺、卡达巴抗黑瘤、抗黑瘤素、DIC、DTIC

1 药理作用展开收起

本药为烷化剂类抗肿瘤药，为嘌呤生物合成的中间体，进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。主要作用于G ₂期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。实验证明DTIC对小鼠肉瘤S-180、肺癌-755、黑色素瘤B-16、白血病L-1210均有抑制作用。它作用于细胞周期的G ₂期，主要影响RNA及蛋白质的合成，对DNA合成影响较小。

2 药动力学展开收起

血浆蛋白结合率为20%～28%，仅少量可通过血-脑脊液屏障。一次静脉注射后30min，血浆中药物浓度达峰值。静脉给药后，正常人分布半衰期为19～38min，而肾功或肝功不全患者的分布半衰期约延长55min左右。主要在肝脏代谢，代谢物为无活性的5-氨基咪唑-4-咪唑羧酰胺，其他代谢物还包括腺嘌呤、黄嘌呤、次黄嘌呤和尿酸。药物的30%～45%在6h内由尿排出(50%为原形药，50%为代谢药)，也可经胆汁排泄。本药经静脉给药时，正常人的消除半衰期为5h，而肾功不全或肝功不全患者的消除半衰期分别约为55min和7.2h。

3 适应症展开收起

用于黑色素瘤、平滑肌肉瘤、纤维肉瘤、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤等。治疗霍奇金型淋巴瘤常与阿霉素、博来霉素及长春碱联用；治疗软组织肉瘤常与环磷酰胺、长春碱及阿霉素联用。

4 禁忌症展开收起

1. 水痘或带状疱疹患者禁用。 2. 严重过敏史者禁用。 3. 妊娠期妇女禁用。

5 不良反应展开收起

1. 骨髓抑制：白细胞减少发生于给药后16～20天，白细胞最低出现在给药后的21～25天，血小板减少发生于给药后16天，部分患者可出现贫血。高剂量应用时骨髓抑制更为明显。
    2.胃肠道：胃肠道反应较常见，表现为食欲缺乏、恶心、呕吐，一般发生于给药后1～12h，偶有黏膜炎。应预防性使用止吐药。
    3.流感样综合征：偶有发生，表现为全身不适、肌肉酸痛、高热等。常发生于给药后第7天，持续1～3周。
    4.生殖器系统：可出现闭经、精子缺乏。
    5. 神经系统：长期用药时可出现头昏、精神症状(如烦躁)、外周感觉和运动神经病变。
    6.其他：可有面部麻木感、脱发、注射部位血管刺激，有的患者可有肝肾功能损害。少数患者可有流感样症状，如全身不适、肌肉酸痛、高热等。

6 注意事项展开收起

1.肝肾功能损害、感染者慎用本品。 2.因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红，在水中不稳定，放置后溶液变浅红色。需临时配置，溶解后立即注射。并尽量避光。 3.对诊断干扰：使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。

7 用法用量展开收起

1.静脉滴注：
    2.5～6mg/kg或200～400mg/m ²，溶于5%葡萄糖注射剂100～250ml静脉滴注30min，连用5～10天，4～6周重复；或每天374mg/m ²，加入5%葡萄糖注射剂500～1000ml中静脉滴注，第1天及第15天用药，4～6周重复。联合用药时应适当降低剂量。
    2.动脉灌注：剂量同上，用于治疗皮肤恶性黑色素瘤及软组织肉瘤。
    3.静脉注射：每次200～400mg，连用3～5天，用氯化钠注射剂溶解后静脉推注。

8 药物相互作用展开收起

1.与其他抑制骨髓药合用，应减少本药剂量。
2.与白介素-2合用，易出现过敏反应。
3.与活疫苗同用，有增加疫苗感染风险。故用药期间应禁止活疫苗接种，且应避免口服脊髓灰质炎疫苗。

9 医保代码展开收起

420

10 报销剂型展开收起

注射剂

11 报销类别展开收起

乙类

12 报销范围展开收起

限何杰金病、黑色素瘤、软组织肉瘤

13 专家点评展开收起

主要治疗恶性黑色素瘤，近期报道BCNU(卡氮芥)DTIC、PDD并用高剂量TAM，对?期恶性黑色毒瘤有效率高达50%ｖ53%，其中CR8%ｖ20%。本品并用DNM对恶性淋巴瘤，某些肉瘤和平滑肌肉瘤有一定疗效，与5-Fu，CCNU(环己亚硝脲)、VCR等并用，可使部分胃肠道肿瘤缓解；对肺癌，未分化癌及其他肿瘤疗效亦有报道。DTIC是目前治疗恶性黑色素瘤的首选药物，DTIC的化疗方案有效率较高。它也是霍奇金病及软组织肉瘤的常用治疗药物。

14 相关疾病展开收起

｜恶性淋巴瘤｜肉瘤｜软组织肉瘤｜

名词解释
医学资讯
医学指南
医学视频
医学病例

相关关键词