本品为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

口服吸收迅速，吸收程度与剂量成比例。1ｖ2h达血浆峰浓度。本品的绝对生物利用度约为12%。血浆蛋白结合率为98%。本品在体内代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物以及各种?-氧化产物，邻羟基化和对羟基化代谢产物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。对循环HMG-CoA还原酶抑制活性的大约70%来源于阿托伐他汀的活性代谢产物。本品主要经胆汁排泄，平均血浆消除半衰期为14h，因活性代谢产物的作用，本品对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期约为20ｖ30h。本品98%随粪便排泄，不到2%随尿液排泄。本品具有胃肠黏膜清除和肝脏首关作用。

(1)本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长,使出血的危险性增加.(2)本品与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险.(3)考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低,故应在服用前者4小时后服用本品.

(1)对阿托伐他汀过敏的患者禁用.对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用.(2)有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用.

本品耐受性好，不良反应多为轻度和一过性，最常见的不良反应是便秘、便秘、腹胀、水肿、高血糖、肌酸磷酸激酶升高、痛风、体重增加、低血糖。

1．过量饮酒患者慎用。有肝脏病史患者慎用。
    2．本品可在一日任何时间单剂量服用，进食或非进食时均可。
    3．肾功能不全患者，不必调整本品剂量。
    4．70岁以上的耉人使用本品推荐剂量疗效及安全性与普通人群没有区别。
    5．使用本品治疗前及治疗6ｖ12周或增加药物剂量后应定期测定肝功能。
    6．使用本品前，应通过适当饮食、运动和减轻肥胖的体重等方法控制高胆固醇血症，并治疗其他原发疾病。
    7．一旦发生过量，应予以对症及相应的支持疗法，血液透析不能显著增加其清除。开始治疗和/或增加剂量后2ｖ4周应监测血脂水平，并据此对剂量进行相应的调整。
    8．患者有不明原因的肌痛、肌肉触痛或无力，并伴有全身不适或发热时，或/和肌酸磷酸激酶(CPK)水平明显升高，应考虑肌病的可能性。如为肌病，应停止本品的治疗。
    9．20ｖ25?保存。

口服，起始剂量为每次10mg，每日1次。剂量范围为每日10ｖ80mg。

1．本品与环孢素、烟酸、红霉素、吡咯类抗真菌药红霉素合用时，本品血浆浓度约增高40%。
    4．本品与地高辛合用时，多次给药后，地高辛的稳态血药浓度增加约20%，应对地高辛浓度进行监测。
    5．与考来烯胺合用时，本品的血浆浓度降低约25%，但降低LDL-C效果较单用本品或考来替泊的效果好。
    6．与含有氢氧化镁和氢氧化铝抗酸药混合使用时，本品以及其活性代谢物的血药浓度下降约35%，但其降低血清LDL-C水平的作用未受影响。
    7．泰利霉素与HMG-CoA抑制剂合用增加肌病危险，禁止阿托伐他汀与秦利霉素合用。
    8．阿托伐他汀的代谢，增加其生物利用度，从而升高肌病和阿托伐他汀合用具有协同作用。但可见头痛、乏力、恶心、腹痛、腹胀、腹泻、便秘、肌痛等不良反应，联用前应进行肝功能测定，联用后需进行肝功能监测。

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