本品也是体内主要存在于尿中的一种天然雌激素。与雌二醇类似，但其作用较弱。其所具有的特点是，对子宫颈、阴道和外阴具有选择性作用。能有效地促进子宫颈的肌纤维增生，增加其柔软性，还能促进阴道内膜组织更新，使阴道上皮细胞正常化，这将有助于恢复阴道内的正常菌群和pH值，增强阴道上皮细胞对感染和炎症的抵抗能力。此外，本品还能直接对血管起作用，如降低血管的通透性和脆性，增加血小板的黏附性，缩短出血时间。还有迅速升高外周白细胞的作用。雌三醇为体内雌二醇的代谢产物，其口服雌激素活性约为雌酮的6倍。特点为对阴道和子宫颈管有选择性作用，而对子宫体及子宫内膜无影响。

放射性¹⁴C标记的雌三醇静脉给药后，经胆汁排泄20%，剩余部分72h内可在尿内检出，排泄速度比起雌酮或雌二醇要快得多。¹⁴C标记的雌三醇葡糖醛酸苷结合物，在尿内迅速排泄。使用后一般1ｖ3天起效，而持续时间较短。

1.阴道给药、老年性阴道炎、外阴干燥、性交痛、宫颈炎、围绝经期综合征。
    2.人工围绝经期综合征、绝育术、口服避孕药后出血及其他月经过多症。

有过敏反应者禁用。禁用于乳腺增生、再生障碍性贫血、肝脏疾病及雌激素有关的肿瘤患者。

1.参见雌二醇。
    2.因对子宫内膜作用很弱，故较少引起子宫出血。
    3.按规定方法治疗无效时，不宜增加剂量或延长治疗时间。

1.阴道给药有可能过量，出现恶心、呕吐和撤药性出血。没有特殊的解药，必要时给予对症处理。
    2.流行病学研究表明，激素替代疗法与静脉血栓栓塞的相关危险升高有关，尤其是肺栓塞。
    3.参见：雌二醇

1.口服给药：(1)围绝经期综合征：每次1mg，每天1次，每月连用14ｖ21天为1个疗程，可连用2ｖ3个疗程；(2)人工流产、装取节育环、绝育术、口服避孕药后出血及其他月经过多症：经前一周或经期中口服，每次5mg，每天1ｖ2次，每次月经周期服药总量应小于30mg；(3)前列腺增生症：每次2mg，每天3次，连用3周左右。
    2.阴道给药：子宫颈炎、耉年性阴道炎，用鱼肝油混悬剂或滑石粉剂，局部涂搽或喷粉，每天1次，10次为1个疗程。也可用于雌三醇阴道霜剂局部擦或使用阴道栓。
    3.肌内注射：(1)早期人工流产和中期引产、子宫颈水肿或软化不良、宫口开全不良：肌内注射1ｖ2次，每次10mg；(2)人工流产、装取节育环、绝育术、口服避孕药后出血及其他月经过多症：如病情较急，需迅速止血或减少出血量时，每次10mg，每天1次，用药1ｖ2天；(3)前列腺增生症：每次10mg，隔日1次，用药3ｖ5次，至症状缓解为止；(4)扁桃体摘除和子宫切除等出血：术前2天，每天10mg；(5)胃肠道肿瘤等癌性出血：肌内注射每天10mg，用药2ｖ3天；(6)化疗或放疗所致白细胞骤降（小于3×10⁹/L）：每次10mg，每周2ｖ3次，每月总量不宜超过30mg（女）或60mg(男)；(7)外科出血及癌性出血：术前1天肌内注射10mg，术后必要时再注射10mg。
    4.局部涂搽0.01%ｖ0.1%的乳膏或软膏，第1周内每天使用1次(0.5g)，然后根据症状缓解情况逐渐减量维持(如每周使用2次)。对于尿失禁，有些妇女可能需要较高的维持量。

参见：雌二醇

本品的雌激素活性较小，对血管、下丘脑-垂体-性腺反馈系统和造血系统都有明显作用，能选择性地作用于女性生殖道远端和男性乳腺、睾丸、前列腺等处。常用于白细胞减少，各种月经病及妇女更年期综合征等。特点为对阴道和子宫颈管有选择性作用，而对子宫体及子宫内膜无影响。此外，尚有升高外周白细胞作用，还能降低血管的通透性和脆性。

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