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雌二醇 ( Estradiol )

别名：二羟雌酮、双羟雌素酮、诺康复、得美素、更乐、伊司乐、求偶二醇、诺坤复、Oestradiol、Oestrogel

1 药理作用展开收起

本品内含活性成分雌二醇是体内主要由卵巢成熟滤泡分泌的一种天然活性最强的雌激素，其作用为：
    1.对生殖系统的影响：可促使未成年女性的第二性征和性器官的发育成熟。对成年妇女除可保持第二性征之外，还能在下丘脑-垂体系统的反馈调节下，使子宫内膜产生一系列的变化，促成月经周期。还能增强子宫活动，提高子宫平滑肌对催产素的敏感性，促进阴道上皮增生和表层细胞产生角化。此外，雌激素还能通过对垂体和下丘脑的反馈作用，促进或抑制促性腺激素的释放，并能间接地影响卵巢的形态和功能。
    2.对乳腺的作用：可刺激乳腺导管和腺泡的生长发育。通过刺激垂体合成和释放催乳素或抑制下丘脑分泌催乳素抑制激素，均可增加催乳素的分泌。大剂量雌激素则可抑制泌乳，可能在乳腺水平干扰催乳素的作用。
    3.对凝血过程的影响：雌激素对多种凝血因子都具有作用，使因子
    Ⅱ、
    Ⅶ、
    Ⅸ和
    Ⅹ增加，并有抑制抗凝血酶活性的作用。
    4.对代谢的影响：雌激素有轻度的钠潴留作用，可激活血浆中肾素-血管紧张素系统，增强成骨细胞活性和增加骨骼钙盐的沉积，降低糖耐量，降低血胆固醇。本品为妇女更年期综合征治疗剂，经皮吸收安全性高，吸收迅速，效果确实，不经肝脏代谢，副作用低，用药后激素比值水平接近停经前妇女比值。

2 药动力学展开收起

口服后迅速从胃肠道吸收，也可从皮肤和黏膜吸收，但口服易被破坏，因此多采用肌内注射和外用。血浆蛋白结合率约50%，在体内经肝脏和肠迅速代谢为活性较弱的雌酮和雌三醇，部分进入肠肝循环，代谢物与葡萄糖醛酸或硫酸结合后，从尿液中排泄。仅有少部分以原形排泄。

3 适应症展开收起

1.防治围绝经期综合征。
    2. 雌激素分泌不足所致的月经期症状。
    3.也用于晚期前列腺癌的姑息疗法。
    4.用于因雌激素缺乏引起的卵巢功能低下的各种症状，如血管舒缩障碍，热潮红，围绝经期综合征，阴道干燥和萎缩，骨质疏松，尿失禁，精神失调、乏力、抑郁、失眠等症。

4 禁忌症展开收起

1.对本品过敏者禁用。有乳腺增生、乳房肿块者、乳腺癌、子宫癌、垂体瘤患者禁用。
    2. 再生障碍性贫血、肝功能异常者禁用。
    3.未成年患者不宜使用。
    4.妊娠期、哺乳期妇女、已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤、急性血栓性静脉炎或血栓栓塞、胆汁淤积性黄疸史、未明确诊断的阴道不规则流血者禁用。

5 不良反应展开收起

1.常见恶心、呕吐、厌食、食欲缺乏、乳房肿胀、腹痛、头痛、子宫内膜过度增生、阴道出血、子宫颈分泌物增多、血压升高、下肢水肿、高钙血症、胆汁淤积性黄疸等反应，长期大量应用易于发生。
2.外用未见明显不良反应，局部耐受性良好，偶见局部红肿、瘙痒、皮疹、过敏性皮肤反应。
3.长期大量应用可见水钠潴留导致水肿。

6 注意事项展开收起

1. 哮喘、心功能不全、癫痫、精神抑郁、偏头痛、肝肾功能不全、糖尿病、脑血管疾患、子宫内膜异位症、冠状动脉疾患、胆囊疾患、甲状腺疾患、子宫肌瘤患者慎用。
    2. 雌二醇凝胶剂不可口服给药，忌用于乳房、外阴和阴道黏膜。
    3.贴片打开后应当立即使用，贴片的部位应经常更换。
    4.贴片贴上后(34.16±10.10)h可达血药峰值(70.23±15.67)pg/ml。终止用药后24h，血清雌激素水平即可恢复。
    5.贴片处的皮肤可能出现轻度发红、瘙痒，偶见皮疹。
    4. 巴比妥类、卡巴西平、眠尔通、保泰松、利福平等会减低雌激素活性。

7 用法用量展开收起

1.肌内注射：每次0.5～1.5mg，每周2～3次，替代治疗剂量平均为每天0.2～0.5mg。用于功能性子宫出血，每天肌内注射4～6mg，待血止后逐渐减量至每天或隔日1mg，连用3周，继用黄体酮。用于退奶，在乳房未胀前，每天肌内注射1次4mg，连用3～5天。
2.外用凝胶剂：(1)已绝经妇女，每天早晨或晚上涂2.5g于手臂、肩部、头颈部、腹部或大腿部及脸部，涂后约2min即干，沐浴后使用最好。连用24天，自第13天开始加口服黄体酮每天100mg，连用12天，休息1周，再重复治疗。(2)尚未绝经妇女，于月经周期第6天开始，每天2.5g涂于皮肤，连用25天，后13天加服黄体酮，每天100mg。 3.口服：缓释片(Estrofem)每次1mg，每天1次，连续25天，停药5～6天，重复下1个疗程。
4.外用：贴片(Dermestril)每次于脐下贴1张，3～4天更换1次。凝胶剂(Oestrogel)外涂于双臂、前臂和肩部，每次1.25g，每次2次。

8 药物相互作用展开收起

1.本药可增加钙剂的吸收。
    2.与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低抗抑郁药的药效。
    3.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用，可降低雌激素的药效，这是由于诱导了肝微粒体酶，加快了雌激素的代谢所致。
    4.与抗凝药同用时，雌激素可降低其抗凝效应，故若必须同用时，应调整抗凝药用量。
    5.与抗高血压药同时用，可降低抗高血压药的作用。
    6.本药可降低他莫昔芬的治疗效果。
    7. 苯巴比妥、利福平可降低本品的作用。

9 给药说明展开收起

△：表示本药为限定在门诊使用时由基本医疗保险基金按规定支付的药品。工伤保险用药不受此限定。

10 医保代码展开收起

303

11 报销剂型展开收起

凝胶剂

12 报销类别展开收起

乙类

13 报销范围展开收起

△

14 专家点评展开收起

本药由卵巢成熟卵泡分泌，具有雌激素作用和对抗雄激素的作用，促进并维持女性特性发育成熟，参与月经周期形成，增加骨骼钙沉积，大剂量可抑制促性腺激素释放激素的分泌，并有抗催乳素作用。国内报道，白求恩医科大学第一临床医学院对46例自然绝经者，年龄在48ｖ64岁，应用本品控释贴片，每贴含雌二醇E₂2.5mg，贴片接触皮肤面积为10cm²，贴于下腹部、臀部，每7天使用1贴，每月3贴，停用1周，使用贴片的最后5天加服甲孕酮每次4mg，每天1次，连续5天。贴片连续使用3ｖ6个月。结果用药后更年期症状明显改善，对卵巢功能低下引起的潮热、多汗、头痛、失眠等症状得以好转，用药后3、6个月各项症状按Kupperman评分总分与用药前比较，差异显著（P小于0.001）；血浆FSH、LH较用药前明显下降，雌二醇E₂明显上升，由治疗前的96.78pmol/L上至154.83pmol/L（P小于0.05）；阴道脱落细胞成熟指数（MI）升高（P小于0.05）。是性激素替代治疗常用药物，疗效肯定。

15 相关疾病展开收起

｜黄疸｜失眠｜血栓性静脉炎｜再生障碍性贫血｜

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