为非典型抗精神病药。本品对中枢多巴胺D₁，D₂具有亲和力，也可与5-HT₂，Ω-受体和组胺H₁-受体结合，并抑制去甲肾上腺素的再摄取。

本品可从胃肠道吸收，2ｖ3h可达血药峰值。进行广泛的首过代谢，成为活性相等的去甲佐替平和失活代谢物。在代谢中涉及P₄₅₀CYP1A2和3A4。佐替平和去甲佐替平的蛋白结合率为97%。本品主要以代谢物随尿、粪便排出。t_1/2约为14h。

本品可阻断脑内多巴胺受体，并能抑制NA、DA和5－HT的再摄取、亦可阻断5-HT受体。可产生比氯丙嗪和氟哌啶醇强的抗精神分裂症作用。口服吸收良好，1～4小时达血药峰浓度，血浆t〔1/2为8小时。肝代谢，最后自肾脏排泄。

1.个人有或家庭有癫痫史者、对本品过敏者、孕妇、哺乳者禁用。
    2.本品有促尿酸尿特性，因此，有痛风史或肾结石病史者禁用。
    3.由于本品可能延长Q-T间期，有Q-T间期延长史者禁用。

1.常见：困倦、失眠、乏力、便秘、头晕、指颤、视力模糊、血压下降、心律失常、心电图改变。偶见：ALT、AST升高。
    2.本品有可能引起Q-T间期延长。

1.接受过脑叶切除术或电击疗法患者，发热患者及高龄者慎用。
    2.服药期间不能驾驶车辆或操作机械。
    3.肝、肾功能不全者慎用。

1.开始口服25mg，每天3次，根据效应每4天增加一次剂量，最高可达100mg，每天3次。在每天总量超过300mg时较易导致癫痫发作。
    2.耉年人、肝肾功能不全者应减量，开始25mg，每天2次，加量最大不超过75mg，每天2次。

1.参见氯丙嗪。
    2.其他可能延长Q-T间期的药物可增加出现心律失常的危险性。
    3.合用氟西汀或地西泮可能升高本品的血药浓度。

本品其作用比氯丙嗪、氟哌啶醇强。本品可使痉挛阈值下降，从而加重戊四氮的作用。对兴奋吵闹、激动躁狂、焦虑紧张尤为有效。对多动徘徊、情绪不稳、自语、痴笑、幻觉妄想、呆板行为也有较好的效果。

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