克拉霉素为一种14元环大环内酯类广谱抗生素。其作用机制与红霉素相同，主要是与细菌50S核糖体亚基结合，通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成，从而起抗菌作用。克拉霉素与红霉素相比，具有口服吸收好、达峰时间快、血药浓度高、半衰期长、个体差异小的特点。克拉霉素对甲氧西林敏感的葡萄球菌和链球菌属的抗菌作用比红霉素略强。对流感杆菌的抗菌活性比红霉素强2ｖ4倍(其体内代谢产物14-羟克拉霉素与克拉霉素对流感杆菌具协同抗菌作用)。对嗜肺军团菌、沙眼衣原体及溶脲支原体的作用也比红霉素强。克拉霉素对金黄色葡萄球菌和链球菌起抑菌作用；对肺炎球菌和流感杆菌起杀菌作用。克拉霉素对金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、军团菌、淋球菌、卡他布兰汉菌、幽门螺杆菌有较强的抗菌活性；对鸟分枝杆菌、龗分枝杆菌、麻风杆菌亦有抗菌作用；此外，对肺炎支原体、沙眼衣原体、溶脲支原体也有效。对红霉素敏感菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌的作用明显优于红霉素，对粪链球菌和流感嗜血杆菌的抗菌作用和红霉素相同，与红霉素有交叉耐药性。耐药菌可产生一种使RNA甲基化的酶，使核糖体的结合部位甲基化，从而使药物不能与核糖体结合。体内抗菌试验，克拉霉素对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、流感嗜血杆菌的抗菌作用较红霉素强2ｖ10倍。

本药对胃酸较稳定，单剂口服400mg，2.7h后达血药峰浓度，约为2.2mg/L；每12小时口服250mg后的稳态血药浓度约为1mg/L。药物吸收后在体内分布广泛。鼻黏膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血药浓度高，在扁桃体内浓度为血药浓度的1倍，在肺脏中浓度为血药浓度的5倍。克拉霉素口服生物利用度为55%；蛋白结合率为65%ｖ75%；单剂给药后半衰期为4.4h。每12小时口服250mg和500mg后的半衰期分别为3ｖ4h和5ｖ7h。药物主要由肝脏代谢，以原形及代谢物(主要为14-OH克拉霉素)形式经粪、尿两个途径排出。低剂量给药(每12小时250mg)时，经粪、尿两个途径排出的药量相仿，其中尿排出量约为给药量的32%。当剂量增大时(每12小时500mg)，尿中排出量可增多。血清中原形药物及代谢产物大致等量存在，其血药浓度与剂量呈线形关系。儿童患者每次口服5mg/kg，迅速分布到除中枢神经系统以外的各组织和体液中，特别是肺、扁桃体浓度显著高于同等剂量的红霉素，食物对其吸收无影响。

1.可用于治疗化脓性链球菌引起的咽炎和扁桃体炎。
    2.可用于治疗敏感菌所致的急性中耳炎、鼻窦炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
    3.可用于治疗敏感菌所致的皮肤软组织感染。
    4.可用于治疗肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及非特异性尿道炎(宫颈炎)等。
    5.可用于治疗军团病(军团菌感染)。
    6.本药也可与其他药物联合用于治疗鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染。

1.对本药及其他大环内酯类药过敏者禁用；2.心脏病(如心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用；3.水电解质紊乱者禁用；4.正接受特非那丁治疗者禁用。

1.消化道：可出现口腔异味、腹痛、腹泻、恶心、味觉改变、消化不良等胃肠道症状，一般程度较轻。偶见假膜性肠炎。
    2.肝脏：少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、胆红素升高；也有致胆汁淤积性肝炎综合征的报道。
    3.肾脏：少数患者用药后可出现尿素氮、血清肌酐值升高。
    4.血液：少数患者用药后可出白细胞减少、凝血酶原时间延长等。
    5.中枢神经系统：有报道，用药后可发生短暂性焦虑、头晕、失眠、幻视和意识模糊等中枢神经系统症状。
    6.过敏反应：口服过敏反应。轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏性休克症状及Stevens-Johnson综合征。

1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时，对其他大环内酯类药也可能过敏。
    2.慎用:(1)哺乳期妇女；(2)肝功能不全者；(3)严重肾功能不全者。
    3.药物对儿童的影响:本药在6个月至12岁小儿中应用，耐受性良好；但在小于6个月小儿中的疗效和安全性尚未确定。
    4.药物对妊娠的影响:动物实验中克拉霉素对胚胎及胎儿有毒性作用，孕妇应充分权衡利弊后决定是否应用本药。
    5.出现皮疹等过敏症状时须停药。静脉滴注速度不宜过快。

口服给药：
    1.成人:(1)一般感染:轻症，每次250mg；重症，每次500mg。均为12小时1次，疗程7ｖ14天；(2)化脓链球菌咽炎:每次500mg，12小时1次，疗程最少10天；(3)分枝杆菌属感染:建议起始剂量为500mg，每天2次；(4)根除幽门螺旋杆菌:建议起始剂量为250ｖ500mg，每天2次，疗程为7ｖ10天，且宜与奥美拉唑再加另一种抗生素联用；(5)能不全时剂量:肾功能严重减退患者可根据肌酐清除率调整用量:肌酐清除率大于每分钟30ml者，250mgｖ500mg，每天2次；肌酐清除率低于每分钟30ml者，首剂500mg，以后250mg，每天2次或250mg，每天1次。
    2.儿童：(1)对6个月以上的小儿，每次7.5mg/kg，每天2次。(2)对6个月以上的小儿，也可按以下方法口服给药:
    ①体重为8ｖ11kg的患儿，每次62.5mg，每天2次；
    ②体重为12ｖ19kg的患儿，每次125mg，每天2次；
    ③体重为20ｖ29kg的患儿，每次187.5mg，每天2次；
    ④体重为30ｖ40kg的患儿，每次250mg。

1.克拉霉素与克拉霉素与克拉霉素与口服抗凝血药联合应用可使抗凝血药血药浓度水平升高，增加克拉霉素与克拉霉素与克拉霉素与苯妥英联合应用时，可能改变苯妥英的代谢使其血药浓度升高。
    7.克拉霉素与克拉霉素与克拉霉素对克拉霉素和克拉霉素可能影响齐多夫定的吸收，从而降低其浓度。
    11.与其他大环内酯类抗生素一样与华法林合用有可能出现药物间相互作用。

本药具有广谱、稳定、半衰期长、组织浓度高等特点。对革兰阳性菌具有很强的抗菌作用。对多数细菌，克拉霉素的活性至少是红霉素的2倍。对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、嗜肺军团菌、脆弱拟杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、流感嗜血杆菌的抗菌活性比红霉素强2ｖ4倍，对沙眼衣原体、鸟分枝杆菌比红霉素强8ｖ32倍。克拉霉素治疗急性细菌性感染的总痊愈率和总有效率分别为42.8%和90.48%，细菌清除率为94.74%，药敏试验结果表明临床分离致病菌的敏感率为64.15%。克拉霉素对细菌的敏感性与罗红霉素相近，但明显高于麦迪霉素和红霉素。耐受性良好，胃肠道不良反应发生率(10.6%)低于红霉素和罗红霉素。临床疗效确切，尤其对革兰阳性菌、嗜血杆菌感染疗效显著。国外一项多中心试验，对院外获得性肺炎149例患者比较本品每次250mg，每天2次与红霉素每次250mg，每天4次的疗效，连续7ｖ14天。结果两组在临床上显示治愈或改善率分别为100%和96%、放射学消失或改善率分别为96%和98%，细菌学清除率分别为100%和92%。上海消化病研究所对88例幽门螺杆菌感染者应用本品、呋喃唑酮和兰索拉唑连续7天短程三联疗法。结果对幽门螺杆菌根除率达90%以上，溃疡愈合率也大于90%。北京协和医院对1412例幽门螺杆菌阳性的胃炎或十二指肠溃疡患者并用本品、奥美拉唑和阿莫西林三联疗法根除幽门螺杆菌，结果对幽门螺杆菌的根除率达95.7%。克拉霉素对淋病有一定疗效，尤其对沙眼衣原体和溶脲支原体感染的非淋病性尿道炎疗效最好。文献报道，对536例男性尿道炎患者，其中对淋菌性尿道炎的临床有效率为91.7%。对31例由支原体所致的宫颈炎患者应用本品治疗，其中30例有效，有效率为96.5%。克拉霉素对淋病有一定疗效，尤对由衣原体和溶脲支原体的感染疗效要好。文献报道，对39例淋球菌及衣原体感染的患者口服本品，每次150ｖ400mg，每天2次，连续2ｖ14天。结果对18例淋菌性尿道炎有效率为33.3%，另18例衣原体尿道炎的有效率为88.2%。另一报道应用于男性尿道炎536例，其中对淋菌性尿道炎有效率为60.9%(53/87)；对非淋菌性尿道炎的有效率为91.3%(136/149)，其他尿道炎有效率为91.7%(77/84)。另对溶脲支原体所致的女性宫颈炎31例应用本品有效30例，有效率为96.8%。皮肤及附属结构感染：应用本品治疗常见的皮肤及附属结构的感染包括脓疱病、毛囊炎、蜂窝织炎、脓肿和伤口感染。Siepman分析945例门诊患者多中心试验结果，随机给予克拉霉素每次0.25g，每天2次，对照药物为红霉素0.25g，每6小时1次或头孢羟氨苄0.5g，每天2次，连续治疗7ｖ14天，分别在疗程结束后48h和10天内进行疗效评估2次。临床有效率克拉霉素组95%(252/266)，对照组96%(256/267)，两组中共分离出金黄色葡萄球菌345株，细菌学清除率均为96%。麻风病在36例未曾治疗的麻风患者进行的初步研究表明克拉霉素每天0.5g，米诺环素每天0.1g或两药合并治疗1个月，3组临床好转例数分别为10/12、12/12和10/12；治疗2个月全部患者损害消退或部分消退，因此认为克拉霉素是治疗麻风病有希望的新药。

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