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卡莫司汀 ( Carmustine )

别名：卡氮芥、亚硝脲氮芥、氯乙亚硝脲、卡莫斯汀、卡莫司丁、bis-Chloro-nitrosourea、BCNU、BiCNU

1 药理作用展开收起

本品为氯乙胺亚硝基脲类抗肿瘤药物。其作用特点为抗瘤谱广，显效快，脂溶性高，与其他烷化剂产生不完全的交叉抗药性。在体内能与DNA起烷化作用。阻止DNA修复，改变RNA和蛋白质结构，对增殖细胞各期均有作用，非增殖细胞对BCNU不敏感，为细胞周期非特异性药物。

2 药动力学展开收起

口服吸收迅速，但仅在静脉注射时有效。组织摄取及代谢十分迅速，血浆中不能找到药物原形。化学半衰期5min，体内生物学半衰期为15～30min。代谢产物仍有抗癌作用，与蛋白质结合后缓慢释放，作用持久并产生延缓性毒性。代谢产物主要由肾脏排泄，在24h大约有80%的药物经尿排泄。可通过血-脑脊液屏障，脑脊液浓度约为血浆浓度的50%以上。

3 适应症展开收起

1. 霍奇金病及急性白血病。
2.原发性脑瘤、转移性脑瘤、脑膜性白血病，可与DTIC、VCR并用治疗恶性黑素瘤。
3. 肺癌、乳腺癌、头颈部癌、睾丸肿瘤、多发性骨髓瘤、前列腺癌。

4 禁忌症展开收起

对本品过敏者，白细胞、血小板减少者，红细胞减少史者，贫血患者以及小于5岁的儿童禁用。

5 不良反应展开收起

1. 骨髓抑制：是剂量限制性毒性，表现为白细胞减少及有时发生严重的血小板减少，通常在给药后3～5周发生，持续1～3周，血象最低点在3～5周出现，缓解较其他烷化剂慢。
    2.胃肠道反应：严重的恶心、呕吐通常在用药后2h开始，持续4～6h，在用药前给予止吐剂可预防。
    3.大剂量时有肝、肾毒性。
    4.注射部位及肢体可立即出现烧灼感及静脉炎等。
    5.外用可出现红斑或遗留毛细血管扩张。

6 注意事项展开收起

1.孕妇及哺乳期妇女、老年人、骨髓抑制、感染者慎用。
    2.肝、肾功能不良者慎用。
    3.大剂量对肝脏、肾脏有毒性作用，注意保肝。
    4.肺部疾病患者慎用。

7 用法用量展开收起

1.静脉滴注：100mg/m ²，连用2～3天；或50～60mg/m ²，每周1次，连用8周；或200mg/m ²，每6～8周1次，均用生理盐水或5%葡萄糖注射剂200ml混匀静脉滴注。
    2.对皮肤损害可外用BCNU，还常用300mgBCNU溶于150ml95%乙醇内作为贮存液，用时取5ml储存液溶于60ml室温水中即可，每天外用1次。
    3.亦可用白凡士林配成浓度为10～20mg/100g的油膏外用，每天1次，疗程总量不超过600mg。
    4.小儿用法：静脉滴注，2.5mg/kg，连用2～3天。

8 药物相互作用展开收起

1.与西咪替丁合用可增强对骨髓的毒性。
2.用药期间使用活疫苗，有发生全身性甚至致死性感染的风险。
3.长期使用苯妥英的患者在加用本药后，苯妥英血药浓度降低，药效下降。

9 医保代码展开收起

375

10 报销剂型展开收起

注射剂

11 报销类别展开收起

乙类

12 专家点评展开收起

BCNU外用对蕈样肉芽肿早期有效，对
Ⅰa-
Ⅱ期患者缓解率可达55%～86%，尤适用于对氮芥过敏者，外用不良反应小。BCNU与达卡巴嗪(DTIC)、长春新碱(VCR)并用治疗恶性黑素瘤有较好疗效。对霍奇金病及急性白血病，疗效较好。对原发性脑瘤、转移性脑瘤、脑膜性白血病有一定缓解作用，缓解一般在用药后3～4周内出现。与DTIC、VCR并用治疗恶性黑色素瘤也有效。对肺癌、乳腺癌、头颈部癌、睾丸肿瘤、多发性骨髓瘤、前列腺癌有一定疗效。本品静脉注射后因脂溶性高，能通过血-脑脊液屏障，有相当部分进入脑脊液中。为脑原发瘤或转移瘤的常用药物。

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