奈必洛尔为长效心脏选择性肾上腺素?₁受体阻断药，是一种50:50消旋混合物，有2个对映异构体??D-奈必洛尔和L-奈必洛尔，无膜稳定性和内源性拟交感活性。本药的?₁受体阻断作用及相关的抗高血压活性与其右旋体有关，单独使用右旋体，可观察到其他?₁肾上腺素受体阻断药引起的血流动力学变化特性；左旋体在治疗剂量基本没有?肾上腺素受体阻断特性，单独使用左旋体，显示增强左心室功能、降低外周血管阻力的作用，对血压无显著影响。但L-奈必洛尔的存在可增强D-奈必洛尔降压和改善左心室功能的作用。动物实验显示，DL-奈必洛尔的降压效应显著大于D-奈必洛尔。

资料显示，DL-奈必洛尔的降压作用与外周阻力降低、抑制血浆肾素和醛固酮的释放有关。

口服本药，2.4ｖ3.1h达血药浓度峰值，生物利用度为12%ｖ96%，食物对吸收无显著影响。服药后6h达最大抗高血压效应，多剂量服药后，抗高血压和心动过速的作用持续时间分别是24h和48h。本药的蛋白结合率约为98%，分布容积为695ｖ2755L。药物在肝脏广泛代谢，代谢物为无活性的羟化代谢物、葡萄糖醛酸奈必洛尔和葡萄糖醛酸羟化代谢物。不到1%的药物以原形随尿排泄，母体化合物的消除半衰期为8ｖ27h。

1.用于高血压，可单用或与其他药物联用(国外资料)。
    2.有用于心绞痛、心肌梗死、心律失常、充血性心力衰竭的报道，但疗效尚未确定(国外资料)。

1.对本药过敏。
    2.心源性休克。
    3.明显心力衰竭。
    4.?°、?°房室传导阻滞。
    5.重度窦性心动过缓。

1.心血管系统 可见心率下降、心动过缓、心悸、低血压、心衰、心脏阻滞、肢冷等。
    2.精神神经系统 最常见疲乏、嗜睡、头昏和头痛；较少见失眠、神经质和焦虑。
    3.代谢/内分泌系统 ?肾上腺素受体阻断药可致肾上腺素受体阻断药后胰岛素和胰高血糖素的影响可能较小。
    4.呼吸系统
有试验表明，本药单剂5mg对肺功能[如肺活量(VC)、第一秒用力呼气量(FEV₁)、用力肺活量(FVC)、最大呼气流量(PEF)]无显著影响。
    5.肌肉骨骼系统 罕见服药期间发生肌痛的报道。
    6.泌尿生殖系统 (1)罕见服药期间发生阳痿的报道。(2)本药长期治疗中尚未观察到对肾功能(血清肌酸酐、肾小球滤过率、肾血流量)的不良影响。
    7.胃肠道 有引起恶心的报道。
    8.血液 未见血液学不良反应。
    9.过敏反应
(1)有出现细胞介导性变态反应，引起全身接触性皮炎的个案报道。(2)可能使过敏治疗或超敏反应加重和失败，可能使患者对已知变应原(如蜂毒)的正常变态反应恶化。
    10.其他 尚无本药引起反跳或撤药反应的报道，但仍须对高血压和(或)心绞痛患者进行大量、长期研究以证实。

1.慎用
(1)麻醉(或外科手术)状态(因心肌抑制)。(2)支气管痉挛性疾病。(3)脑血管供血不足。(4)充血性心力衰竭。(5)糖尿病。(6)肝脏疾病。(7)甲状腺功能亢进(或甲状腺毒症)。(8)重症肌无力。(9)外周血管病。
    2.药物对儿童的影响 不建议慢性肝脏疾病患儿使用本药。
    3.药物对妊娠的影响 尚不明确。
    4.药物对哺乳的影响 本药是否经乳汁分泌尚不明确。
    5.用药前后及用药时应当检查或监测 应监测血压和心率。
    6.研究表明，作为心肌梗死患者的初始治疗，早期(症状发作后几小时)静脉给予?心肌梗死患者停用?肾上腺素受体阻断药与发生新的梗死和(或)肾上腺素受体阻断药的清除增加，当患者的甲状腺功能正常时，可能需减少?肾上腺素受体阻断药的剂量。

1.成人口服给药：(1)高血压：
    ①治疗?级和?级(轻至中度)高血压的最有效和常用剂量是一次5mg，一日1次。与其他?肾上腺素受体阻断药相同，本药剂量必须个体化，应逐渐加量，直至达到最佳血压控制。
    ②一般而言，服用给定剂量获得最佳抗高血压效果所需的时间变化不定(从几日到几周)，故必需经历足够的试验期，才能确认给定剂量或治疗失败。
    ③停止治疗时，约需2周的时间逐渐减量。(2)心绞痛：
    ①尚未确定常用有效口服治疗剂量。但一项包括稳定性心绞痛的小型研究表明，本药一次5mg，一日1次，在预防局部缺血方面与阿替洛尔同样有效。
    ②停止治疗时，约需2周的时间逐渐减量，并在停药后2ｖ3周将体力活动限制到最低，以避免心绞痛反跳和其他严重心血管疾患(心肌梗死、心律失常、猝死)。(3)心肌梗死：
    ①尚未确定常用有效口服治疗剂量。
    ②停药时应逐渐减量。(4)心律失常：
    ①尚未确定常用有效口服治疗剂量。
    ②停止治疗时，约需2周的时间逐渐减量，以避免严重心血管疾患(心肌梗死、心律失常、猝死)。(5)充血性心力衰竭：尚未确定常用有效口服治疗剂量。但有资料提示，一次5mg、一日1次的剂量治疗充血性心力衰竭可能安全、有效。
    2.肾功能不全时剂量 应考虑减少肾功能不全者的初始剂量。建议初始剂量为一日2.5mg，逐渐加量。
    3.肝功能不全时剂量 可能需调整剂量。不建议慢性肝脏疾病患者使用本药。

1.与齐留通合用，可致?肾上腺素能阻断作用显著增强。可能机制为两者在肝代谢和蛋白结合方面的竞争性抑制所致。合用时应谨慎。
    2.与当归合用，可致肾上腺素受体阻断药的肝细胞色素P450酶代谢。两药合用时，应密切监测血压。
    3.与二氢吡啶钙通道阻断药(或异搏定)合用，两者的心血管作用相加(异搏定还可降低某些?肾上腺素受体阻断药的代谢)，导致肾上腺素受体阻断药的肝代谢所致。故停用咪贝地尔与开始?肾上腺素受体阻断药治疗之间应有一个7ｖ14d的洗脱期。必需合用时，应仔细监测心功能，特别是对易发生心衰或缓慢型肾上腺素受体阻断药代谢降低所致。必需合用时，应仔细监测心功能，特别是对易发生心衰的患者。经肝代谢的?肾上腺素受体阻断药可能需调整剂量。
    6.?肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体阻断药的患者，尤其是怀疑有潜在窦房节功能障碍的患者(如肾上腺素受体阻断药导致患者发生严重肾上腺素受体阻断药的患者对Ω肾上腺素受体阻断药的首剂肾上腺素受体阻断药的初始剂量应较常用剂量小，并宜于睡前用药，同时应密切监测患者的肾上腺素能刺激加重血压反弹。因此，两药同用者停用肾上腺素受体阻断药几日后逐渐减少肾上腺素受体阻断药，如肾上腺素受体阻断药，然后于几日内逐渐停用肾上腺素受体阻断药的药效，两者避免同用。
    14.肾上腺素受体阻断药的疗效，两药避免联用。
    15.利福布丁可能诱导本病的代谢，使本药疗效降低。合用时应监测本药疗效，并可能需增加本药的剂量。
    16.麻黄中麻黄素和伪麻黄素的拟交感神经活性可拮抗?肾上腺素受体阻断药的降压效应，使用抗肾上腺素受体阻断药可减弱阿布他明的反应，导致阿布他明试验结果不可靠。给予阿布他明前至少应停用?肾上腺素受体阻断药48h。21.?肾上腺素受体阻断药抑制交感神经对非诺多巴的反射性反应，可致肾上腺素受体阻断药与抗肾上腺素受体阻断药，应仔细监测患者的血糖，观察肾上腺素受体阻断药(肾上腺素受体阻断药合用，可能导致低(或高)血压伴心动过缓。合用时应谨慎，应密切监测血压和心率，并酌情调整剂量。

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