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尼尔雌醇 ( Nilestriol )

别名： E3醚、雷塞、里来炔甾醇、维尼安、戊炔雌三醇、戊炔雌醇、CEE-3、Ethinylestriol-3-Cyclopentylether、Nylestriol、Nilestriolum、Weinian

1 药理作用展开

本药为雌三醇衍生物，是雌二醇与雌酮的代谢物，属长效缓释雌激素类药物。补充雌三醇后尿中雌酮或雌二醇含量均未增加，可与雌酮、雌二醇竞争性与雌激素受体结合，并可将雌二醇从子宫内膜受体蛋白复合物中置换出来。在细胞核内雌三醇与受体蛋白复合物结合的时间较短，不引起细胞增殖，具有抗雌酮，雌二醇特性，对子宫内膜具保护作用。动物实验表明雌三醇对大鼠诱发性乳腺癌与膀胱癌的抗癌作用最明显，雌三醇对宫颈、阴道和外阴等的雌激素受体作用最强，但不引起内膜增生。雌三醇还能通过反馈抑制促进性腺激素分泌。尼尔雌醇在雌三醇的第3位碳原子上引入环戊醚基，增加了亲脂性，有利于肠道吸收。并可储存在脂肪组织中发挥长效作用。在17α位上引入的乙炔基后可保护羟基，增加雌激素活性。尼尔雌醇的雌激素活性与雌三醇、乙炔雌二醇环戊醚、乙炔雌三醇相比，活性最强，口服吸收良好，皮下注射时，其雌激素活性为炔雌醚的3倍，为雌三醇环戊醚的10倍；口服时其活性是雌三醇环戊醚的30倍。尼尔雌醇是在绝经后补充雌激素、调整自主神经系统的药物，对绝经期症状有效。对心血管系统，它参与颈动脉、主动脉，心肌冠状动脉等重要部位的代谢作用，可使高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)明显上升，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低。HDL-C能将动脉壁中已沉淀的胆固醇运载至肝脏进行代谢、排泄，从而改善粥样硬化。此外，还可抑制骨吸收，从而防止骨质的丢失，预防骨质疏松的发生。尼尔雌醇起重要作用的靶器官是阴道和子宫颈管，而对子宫实体、子宫内膜作用很小。服药后能使阴道黏膜由干燥转为湿润，阴道脱落细胞中表层细胞增多，成熟指数升高到中度反应水平，提高阴道上皮抗感染能力，对治疗老年性阴道炎有特殊作用。

2 药动力学展开

3 适应症展开

4 禁忌症展开

5 不良反应展开

6 注意事项展开

7 用法用量展开

8 药物相互作用展开

9 给药说明展开

10 医保代码展开

11 报销剂型展开

12 报销类别展开

13 报销范围展开

14 专家点评展开

本品为雌三醇的衍生物，药理作用与雌二醇相似，但生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。国内报道，上海医科大学附属妇产科医院、第一妇婴保健院、国际和平妇幼保健院等12个临床单位试用于329例有更年期症状，停经半年以上，妇科检查未发现盆腔肿块，宫颈刮片阴性。治疗采用双盲法对照给药，每月5mg（1片），3个月为1个疗程，连续2个疗程，结果总有效率为92.55%。临床试验表明本品对由于卵巢功能衰退、性激素水平低落、促性腺激素升高和下脑-垂体调节失去平衡所引起的潮热、出汗、头痛、目眩、疲劳、烦躁易怒、神经过敏、绝经后骨质疏松、老年阴道炎、外阴干燥等均可使之明显好转甚至消失，且症状消失和好转时间可以维持较久，故在症状改善后可减量服药。第1个疗程与第2个疗程的疗效对比，第2个疗程获得的效果要优于第1个疗程。339例更年期综合征妇女，应用本品治疗，口服给药，每次5mg，每月1次，连续3个月，结果3个月后更年期综合征症状的改善率为：潮热的显著好转或消失的占94.8%；多汗的显著好转或消失的占88.9%；头痛、头昏占66.8%；疲劳占74.7%；外阴干燥占78.6%；易激动、烦躁易怒占73.0%。治疗6个月后疗效更好。血浆FSH与LH亢进的情况改善，阴道脱落细胞成熟指数上升。服药后6～29个月的子宫内膜未见明显增殖反应。江西妇幼保健院对31例双卵巢切除所致绝经妇女口服本品，观察其替代雌激素的可行性。结果更年期症状均有明显的好转，服药前后Kupperman评分比较均有极显著的差异，口服药物后对上皮有轻度影响者为85.7%，表明本品对阴道上皮有明显的雌激素作用。是雌激素替代治疗常用药物，疗效肯定。

15 相关疾病展开

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