本品为目前解除肌强直、痉挛状态的最有效药物。其作用机理是对GABA β受体有亲和力，在GABA β受体突触前与之结合，从而抑制兴奋性氨基酸天冬氨酸、谷氨酸的释放与降低单突触性、多突触性反射，使神经元内K ^＋外流，产生超极化作用，使锥体束受损后引起的骨骼肌痉挛状态缓解，张力降低，运动功能恢复。本品尚能抑制神经传导冲动，其作用部位为对传入至脊髓神经终末的突触前抑制使传至效应器肌肉的冲动得到抑制。还能使改变了的中间神经元活动与下降的α运动神经元活动正常化，还有抗伤寒作用，使疼痛减轻或消失。

口服给药40mg后，血药水平2h达峰值0.5～0.6μg/ml，半衰期为3～4h，血蛋白结合率30%，72h内药物以原型由尿排出80%，大便排出5%，肝内代谢15%。

临床用于由 多发性硬化(MS)、脊髓瘤、 脊髓空洞症、 脊髓损伤、运动神经元疾病、横贯性脊髓炎导致的随意肌痉挛，还用于25岁以下青少年及幼儿 脑性瘫痪以及治疗脑卒中(CVD)和脑外伤引起的肢体痉挛状态。

妊娠妇女忌用。

偶有困倦、肌张力低下、 呼吸困难。

有消化道 溃疡、精神病、呼吸和肝 肾损害、 癫痫者慎用。

口服给药：10～25mg/次，1日1次；用于儿童，口服：2～7岁，5～10mg/d，分3次服用，2周后，30～40mg/d，分3次服用；大于8岁儿童，10mg/d，分2次服用，2周后增至60mg/d，分2次服用。