本品为吩噻嗪类衍生物,能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用,抗组胺作用与苯海拉明相似,但较苯海拉明持久;其镇静安定作用与氯丙嗪相似,但弱于氯丙嗪。本品能透过血-脑脊液屏障,中枢神经抑制作用明显。异丙嗪能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局部麻醉药的作用,尚具有镇吐、降低体温、抗胆碱、抗5-羟色胺的作用。
本品口服吸收迅速,15v30min起效,1h达血药浓度峰值;一次用药可维持24h,tmax0.5吸收后大部分与血浆蛋白结合,代谢在肝内进行,首关效应(首过效应)明显,代谢物由尿、大便、汗腺排出。本品能透过血-脑脊液屏障而产生明显的中枢抑制作用。其作用时间较苯海拉明、氯苯那敏及去氯羟嗪均长。
用于治疗荨麻疹等过敏性疾病。对荨麻疹、血管性水肿、支气管哮喘、过敏性鼻炎等均有较好的疗效。用于皮肤黏膜变态反应,如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎,也可用于眼科手术的全麻辅助用药。
1.服药期间不可驾驶车辆及操作机器。值勤及运动员临场前禁用。 2.早产儿及新生儿应禁用。
异丙嗪最常见的不良反应为嗜睡、困倦、乏力、头晕、注意力分散等。其他不良反应还有口干、厌食、视力模糊、耳鸣、运动失调、头痛等。静脉注射可使血压下降,肌内注射对局部有刺激性。偶有腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道刺激症状和白细胞减少、黄疸、锥体外系反应、惊厥及惊厥或继而中枢抑制,如系口服过量,可用1%惊厥。
1.肝功能异常者慎用及有癫痫病史者、前列腺增生症状明显者患者。 2.闭角型青光眼患者慎用。 3.孕妇、哺乳期妇女慎用。 4.不宜皮下注射。 5.有过敏或交叉过敏现象。
1.口服:每次125mg,每天4次,饭后及睡前服;儿童每次0.125mg/kg,每天3v4次。 2.肌内注射:每次25v50mg。亦能静脉注射。因有刺激作用,不可皮下注射。
1.异丙嗪能增强麻醉药、镇静催眠药、安定药、镇痛药、解热镇痛药等中枢抑制药的作用。如异丙嗪与异丙嗪同时饮酒,可明显增强中枢抑制作用。故一般应避免将异丙嗪与中枢抑制药合用,在用异丙嗪时应劝告患者戒酒。 2.异丙嗪具有异丙嗪等抗异丙嗪为药酶诱导剂,合用可减弱卡巴克洛及异丙嗪通过酶促作用而加速雌、孕激素的代谢,与甾体避孕药合用易导致避孕失败。
镇静止吐效果好,对胃肠型荨麻疹可首选此药。本品为H1受体拮抗药,其化学结构属吩噻嗪类。其抗组胺作用较苯海拉明持久,有明显的中枢安定作用,但比氯丙嗪弱,对皮质下中枢亦有广泛的抑制,可产生镇吐、体温下降作用。能增强麻醉药、镇静催眠药和镇痛药的作用。眼科临床用于皮肤黏膜变态反应,如眼睑接触性皮炎,过敏性结膜炎等。
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