本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用。用作催眠剂,服后15v30min产生作用,1h达高峰,持续6v8h。治疗剂量时对呼吸、血压影响轻微。体内消除快,较少产生延续效应。
口服后迅速吸收,在红细胞、肝脏、肾脏及其他组织中迅速还原成活性代谢产物三氯乙醇,小部分氧化成无活性的三氯醋酸。三氯乙醇及其葡萄糖醛酸结合物和三氯醛酸随尿和胆汁中排出。本品半衰期极短(仅数min),其药理作用主要由三氯乙醇产生。三氯乙醇可进入脑脊液、乳汁中、并透过胎盘到达胎儿,其t1/2为7v11h。
1.用于失眠的短期治疗。 2.用于镇静和(或)术前给药、消除紧张不安,特别适用于儿童与老年患者。 3.用于破伤风与士的宁中毒等引起的惊厥。
1.有明显肝、肾损害或严重心脏病患者禁用。 2.对本品过敏者、哺乳者禁用。
1.消化系统:口服可引起恶心、呕吐,长期服用可引起胃炎。 2.神经系统:呼吸抑制及延续效应较巴比土酸盐类为轻,但可出现呼吸抑制、血压下降、紫钳等症状。
1.胃炎和消化道溃疡患者慎用。 2.呼吸功能不全患者慎用。
1.催眠:成人口服0.5v1.5g,睡前服;儿童口服30v50mg/kg,睡前服,最大单次剂量1g。 2.镇静:成人口服250mg,每天3次;儿童每次8mg/kg,每天3次。 3.抗惊厥:成人每次1.5g,灌肠,必要时6v8h重复使用;儿童每次40mg/kg,灌肠,总量不超过1g。
1.与其他中枢抑制药合用时,增强中枢的抑制作用。 2.与乙醇合用时,可相互抑制其代谢,延长对中枢的抑制作用,还可引起血管扩张和血压下降。 3.本品与华法林合用时,部分取代后者与血浆蛋白的结合,使其血药浓度暂时升高,抗凝作用增强。 4.静脉注射呋塞米,可使服用水合氯醛的患者产生面红、出汗和血压改变。
目前已经较少作为催眠的常规药物,临床上主要应用于顽固性失眠和抗惊厥,需要严格控制其药物用量。
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