美曲膦酯--掌上医讯 | 做医生关注的新闻

美曲膦酯 ( Metrifonate )

别名：敌百虫、Bilarcil、Trichlorfon、Trichlorphon

1 药理作用展开收起

本品为胆碱酯酶抑制剂，有较强的杀血吸虫作用。在体内生理pH值下代谢为敌敌畏，抑制血吸虫的胆碱酯酶，使虫体的内源性乙酰胆碱积聚增多，虫体麻痹，吸附力下降，随血流移至肺或肝。肺移的埃及血吸虫在肺部被杀灭；而肝移的日本血吸虫在24小时后大部分又可返回至肠系膜，故疗效不如对埃及血吸虫病。

2 药动力学展开收起

本品以单剂10mg/kg的剂量口服给药后，血药浓度峰值(30µmol/L)和敌敌畏的血药浓度峰值(0.3µmol/L)在1h内到达。二者在血浆中的T_1/2约为1.5h。原药及代谢产物在1ｖ2天内被排泄。

3 适应症展开收起

本品曾与呋喃丙胺合用于日本血吸虫的治疗，因本品增加了日本血吸虫的“肝移”，从而对呋喃丙胺的杀虫作用有所加强。目前仅限于治疗埃及血吸虫病，在非洲以其价廉、有效、可耐受等特点成为一种重要的药物。

4 禁忌症展开收起

严重心、肝、肾疾患以及溃疡病、精神病患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。

5 不良反应展开收起

本品在治疗剂量时，能迅速完全地抑制血浆胆碱酯酶，停药数周内恢复正常。抑制红细胞的胆碱酯酶程度较轻，但恢复较慢。常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛、头晕、乏力、多汗、胸闷、肌颤等，必要时给予适量硫酸阿托品缓解胆碱能症状。

6 注意事项展开收起

服用本品48小时内，不能再服用琥珀胆碱等去极化神经肌肉阻滞剂；血浆胆碱酯酶活性低于正常值或新近接触过有机磷杀虫剂者，不宜使用本品；过量而出现严重胆碱能症状时，成人用硫酸胆碱酯酶严重受抑制而威胁生命时，可用解磷定解救。

7 用法用量展开收起

口服：每次7.5ｖ10mg/kg，间隔2周服1次，连服3次。肌注：成人每次肌注为150mg(3mg/kg)，以注射用水稀释，于呋喃丙胺疗程第2、4、6天各注射1次，共3次。外用：肛栓每粒200mg，每次应用1粒塞肛，共3次。

8 药物相互作用展开收起

呋喃丙胺与美曲膦酯合用有协同作用。由于呋喃丙胺发挥其抗血吸虫的作用。联合疗法对心与肝脏无明显损害。