本品为抗偏头痛药，是选择性5-羟色胺1D/1B受体激动剂，对5-HT_1A及5-HT_1F也有轻度激活作用。因其具有颅脑血管收缩、周围神经元的抑制和三叉神经-颈复合体二级神经元传导抑制的作用，从而可抑制激活的伤害性三叉神经传入效应，起到控制偏头痛发作的作用。本品不增加动脉血压，但与轻微的剂量依赖性心动过缓有关。本品具有口服生物利用度高、消除半衰期长、药物耐受性好的特点。

本品口服后60min起效，单次口服药效可维持24h，达峰时间(Tmax)为2ｖ3h。成人单次口服2.5ｖ10mg，峰浓度(Cmax)为11ｖ46ng/ml；12ｖ16岁的青少年单次口服2.5mg，Cmax为8ng/ml。生物利用度为70%，女性(74%)稍高于男性(63%)，总蛋白结合率为28%ｖ31%，分布容积为170ｖ200L，可有效地透过血-脑屏障。本品50%在肝脏代谢为非活性产物。本品以50%原形、30%代谢产物的形式经肾脏排出，肾脏清除率为220ml/min；成人消除半衰期(t_1/2)为5ｖ6h，肝、肾功能损害时可延长至7ｖ20h；青少年的消除t_1/2与成人相似(单次口服2.5mg，消除t_1/2为4.5ｖ5.5h)。

用于中、重度偏头痛(有或无先兆)急性发作的治疗。

1.对本品过敏者禁用。
    2.脑血管疾病 (如短暂性脑缺血发作、脑卒中)患者禁用。
    3.偏瘫型或基底动脉型偏头痛患者禁用。
    4.缺血性心脏病 (如心绞痛、心肌梗死史或其他潜在的心血管疾病)、未控制的高血压患者禁用。
    5.周围血管疾病 (包括缺血性肠道疾病)患者禁用。
    6.严重肝、肾功能损害(肌酐清除率低于15ml/min)者禁用。

1.心血管系统 罕见心悸、血压升高、快速型心律失常及心电图(ECG)异常；所有曲坦类药物在常规剂量下均可使冠状动脉收缩约10%ｖ20%。
    2.中枢神经系统 出现头晕、困倦、嗜睡、不适、疲乏等；用药期间可出现偏头痛发作次数增加及药物所致的头痛，可能呈剂量依赖性，每周剂量低至7.5mg时仍可发生。停药后症状一般会有所改善。
    3.消化系统 可出现恶心、唾液分泌减少等。偶见引起缺血性结肠炎，停药后症状迅速缓解。

1.具有发生冠心病危险因素的患者(如冠心病家族史，40岁以上的男性、手术或自然冠心病危险因素的患者首剂应在严密的医疗监护下服用，并建议在服药后立即监测ECG。

成人：口服给药，每次2.5mg，急性发作时服用。如果头痛复发或缓解效果欠佳，4h后可重复给药一次。24h内最大剂量为5mg。肝、肾功能不全时剂量：起始剂量为1mg，24h内最大剂量为2.5mg。

1.本品与麦角衍生物及其他5-HT₁受体激动剂(如舒马普坦、阿莫曲坦、佐米曲坦)合用时，可增强收缩血管的效应，增加血管痉挛的危险。
    2.西布曲明与本品及其他5-HT受体激动药合用时可导致5-HT综合征(表现为精神障碍、激越、肌痉挛、反射亢进、战栗、震颤、腹泻和共济失调)，应避免两者合用。5-HT类药单独使用，于开始用药和增量时也可以出现5-HT综合征。
    3.贯叶金丝桃可能具有抑制5-HT再摄取、抑制单胺氧化酶及几种其他神经递质的药理活性，故贯叶金丝桃和5-HT受体激动剂合用时存在潜在的增强5-HT能效应，有导致5-HT综合征的可能性，两者应避免合用。
    4.与口服避孕药 (如炔雌醇、美雌醇)合用时，本品的清除率可降低32%，分布容积降低22%，而血药浓度则略有升高，但药效未发生改变。耉年妇女使用激素替代治疗时不会影响本品的药代动力学。
    5.5-HT受体激动药与选择性5-HT再摄取抑制药(SSRI)合用时，可出现5-HT综合征，还可出现颅内出血、脑血管痉挛和缺血性脑卒中。

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