本品与纤溶酶原以1:1摩尔比结合成复合物,然后把纤溶酶原激活成纤溶酶,纤溶酶催化血栓主要基质纤维蛋白水解,从而使血栓溶解,血管再通;同时本品的溶栓作用因纤维蛋白的存在而增强,因此重组链激酶能有效特异地溶解血栓或血块,能治疗以血栓形成为主要病理变化的疾病。
静脉给药,本品进入体内后迅速分布于全身,15min后分布在肝(34%)、肾(12%)和胃肠(7.3%),在血浆中的浓度呈指数衰减。从血浆中的消除有快慢两个时相,半衰期分别为5v30min和83min,主要从肝脏经胆道排出,仍保留生物活性。
用于急性心肌梗死等血栓性疾病。
1.两周内有出血、手术、外伤史、心肺复苏或不能实施压迫止血的血管穿刺等患者禁用。 2.近两周内有出血病史、出血性视网膜病变患者禁用。 3.未控制的出血性疾病患者禁用。 5.严重肝肾功能障碍患者禁用。 6.二尖瓣狭窄合并心房颤动伴左房血栓者(溶栓后可能发生脑栓塞)、感染性心内膜炎患者禁用。 7.妊娠期及哺乳期妇女禁用。 8.对链激酶过敏者禁用。
本品不良反应发生率较低。常见不良反应如下。 1.发热、寒战、恶心呕吐、肩背痛、过敏性皮疹;本品静滴时可发生低血压,如血压下降应减慢滴注速度;过敏性休克罕见。 2.出血,穿刺部位出血,皮肤淤斑,胃肠道、泌尿道或呼吸道出血;重组链激酶用于急性心肌梗死溶栓治疗时,脑卒中的发生率为0.1%v0.3%。 3.其他反应,本品用于急性心肌梗死溶栓治疗时可出现再灌注心律失常,偶见缓慢心律失常、加速性室性自搏性心律、室性早搏或室颤等;偶可引起溶血性贫血、黄疸及丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高;溶栓后可发生继发性栓塞,如肺栓塞、脑栓塞或胆固醇栓塞等。
1.耉年患者及儿童慎用。 2.本品应严格在临床医师的指导下用药。 3.急性心肌梗死溶栓治疗应尽早开始,争取在发病12h内开始治疗。 4.使用前用5%葡萄糖溶液溶解,溶解液应在4v6h内使用。 5.用链激酶后5天至12个月内不能用重组链激酶。 6.用本品治疗血管再通后,发生再梗死,可用其他溶栓药。 7.使用药物过量,易发生出血,如出血量过大时,可用6-氨基己酸止血,输新鲜血浆或全血。 8.2v8?保存。
急性心肌梗死静脉溶栓治疗:一般推荐本品150万单位溶解于5%葡萄糖液l00ml,静滴1h。急性心肌梗死溶栓治疗应尽早开始,争取在发病12h内开始治疗。对于特殊患者(如体重过低或明显超重),医生可根据具体情况适当增减剂量(按2万单位/kg体重计)。
本品与阿司匹林同时使用治疗急性心肌梗死具有良好的效果。同时事先使用抗凝剂或右旋糖酐,可增加出血危险。
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