本品能可逆地抑制鸟氨酸脱羧酶(ODC),从而抑制多胺合成,延缓肿瘤细胞生长,改善与DNA结合的药物的效能。体内外实验均表明本品能抑制人癌细胞生长。
本品可从胃肠道吸收。静脉给药后约80%以原药形式24小时内随尿排出。其终末t1/2接近3小时。可分布进入CSF。
治疗冈比亚锥虫引起的锥虫病。
1.对本品过敏者、孕妇禁用。 2.有血液病史者慎用本品。
1.因骨髓受抑导致贫血、白细胞减少和血小板减少。 2.有些病人出现脱发和听力减退。 3.口服本品可能导致腹泻。 4.约有8%使用本品的病人出现癫痫发作。
1.本品还可用于治疗复发性神经胶质瘤,可以起到姑息的疗效(J Natl Cancer Inst,1992,84:1432)。 2.本品还可用于治疗卡氏肺孢子虫肺炎,其疗效优于SMZ Co和喷他脒(AIDS,1990,4:1019)。 3.用药期中,应定期测试听力,检查血、尿常规和肾功能。 4.如出现癫痫发作、严重肾功能不全或严重贫血,应停药。
1.治疗非洲锥虫病,成人100mg/kg,每6小时1次,静脉输注。至少连用14天。继后也可再予口服300mg/(kg·d),连用3v4周。 2.肾功能不全者应减量给药。
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