本药为选择性β ₁受体阻滞药，几乎不阻断β ₂受体，并具有钙离子拮抗作用,无内源性拟交感活性(ISA)，有一定的膜稳定作用(MSA)，作用类似阿替洛尔。在临床试用剂量的情况下，没有可见的心脏抑制作用。其主要作用机制为：
    1.眼科：本药可通过抑制房水产生以及增加房水流出来降低眼压，可降低青光眼或其他眼病引起的眼压升高。另外，本药可使具有β ₂肾上腺素受体的视神经乳头和视网膜血管保持内源性舒张，从而增加灌注压、改善微循环，保护视野。
    2.心血管：当心肌缺血时，本药能阻断心肌上的β ₁受体、拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，使心率减慢、心肌收缩力减弱、血压降低、心肌耗氧量降低，并使冠状动脉血流重新分布，从而增加缺血区心内膜的血流灌注，改善心肌缺血情况。另外，本药较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有一定的作用。

1.本药滴眼液脂溶性强，具有较强的角膜穿透力。滴眼后30min眼压开始降低，2h作用达最大，其降眼压作用可持续12h，眼压下降率为24%。使用本药滴眼后1年，波动性眼血流量保持稳定或增加，彩色超声多普勒显示眼内血管舒张。滴眼4年后，眼压控制稳定，无漂移现象，80%的患者可获得有效的眼压控制。本药口服吸收完全，首关效应少，2～4h达到血浆峰浓度。体内分布广泛，重复给药的平均分布容积为7.7～78.8L/kg。生物利用度为80%～90%，血浆蛋白结合率为50%。半衰期为16～20h。本药主要经肝脏代谢为无活性产物随尿排出，原形药物仅占15%，还有部分可透过胎盘及随乳汁分泌。严重肾脏功能损害者、老年人和婴儿的半衰期延长。

1.本药 滴眼液用于 开角型青光眼、手术后未完全控制的闭角型 青光眼和 高眼压症。
    2.口服可用于 高血压、可预防运动期间出现的 心绞痛发作。

1.严重 窦性心动过缓。
    2. 房室传导阻滞。
    3. 心力衰竭。

1.眼：可有一过性刺痛感、痒感、干涩感、烧灼感等，偶有异物感、视物模糊、 畏光 流泪、分泌物增多、点状 角膜炎、角膜感觉减低等。
    2.呼吸系统：偶有 呼吸困难、 支气管痉挛。
    3. 心血管系统：偶有心率减慢，心脏 传导阻滞、 充血性心力衰竭。心功能受损的患者服用本药可表现 出血压异常降低及 心力衰竭。
    4.中枢 神经系统：偶有疲倦、头疼、 头晕、 失眠、 嗜睡、 抑郁。
    5. 消化系统：偶有胃肠功能紊乱，如 恶心、 呕吐、 便秘等。
    6.其他：偶有 荨麻疹、 中毒性表皮坏死、脱毛和 舌炎。

1.慎用：(1) 糖尿病；(2)肾脏疾病；(3)肝脏疾病；(4)外周血管疾病(手指或脚趾血液循环不畅)；(5) 甲状腺功能低下；(6)肺功能异常；(7)孕妇、哺乳妇女。
    2.药物对儿童的影响：本药对儿童的安全性尚未确立，故宜慎用。
    3.药物对妊娠的影响：妊娠期使用本药的安全性尚未确立。
    4.药物对哺乳的影响：虽然没有报道表明本药可对哺乳婴儿有不良影响，但因本药可以通过乳汁分泌，故宜慎用。
    5.药物对检验值或诊断的影响：本药能降低眼压，会导致 青光眼检查出现假阴性的情况。
    6.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)肺功能异常者，用药时应严密监测肺功能。(2)服药期间应经常检查心率，若心率比平时低或每分钟低于50次，可能会导致循环障碍。
    7.外科手术前，应至少停用本药48h。
    8.患者若无心脏疾病，在使用本药时，可与钙通道阻滞药(如 硝苯地平)合用。
    8.应整片吞服，不要嚼啐。

成人：
    1.口服给药：用于治疗 高血压患者，每次10～20mg，每天1次，通常在7～14天效果明显。如需要也可增加剂量至每次40mg，每天1次。
    2.经眼给药：每次1～2滴，每天1～2次，摇匀后滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊部片刻。
    3.老年人剂量：用于 高血压时，用法同口服给药，但开始剂量宜酌减。

1.与缩瞳药和碳酸酐酶抑制药合用有相加作用。
    2.与 利尿药合用时可提高降压效果。
    3.与其他抗 高血压药合用，本药不良反应增加。
    4.本药可加强 洋地黄类药物对心脏传导减慢的作用。
    5.本药 滴眼液能增加 利血平的不良反应。
    6.与 肾上腺素、 去氧肾上腺素、 苯丙醇胺、 吩噻嗪类安定药、 可乐定、 哌唑嗪或 单胺氧化酶抑制药合用，不良反应会增加。
    7. 吲哚美辛、 阿司匹林或其他 水杨酸类药物可使本药的降压作用减弱。
    8.本药可降低 氨茶碱、 茶碱、 沙丁胺醇、 异丙肾上腺素、 奥西那林， 特布他林的作用。
    9. 巴比妥类药物、 利福平可使本药的血药浓度降低，导致本药疗效降低。
    10.本药可与 胰岛素或口服降糖药发生相互作用，干扰血糖水平。