哌醋甲酯为消旋体，其中右旋体生理作用更强。本品为单一的右旋哌醋甲酯，为中枢神经系统兴奋剂，能抑制突触前神经元去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取，增加其释放。本品治疗注意缺陷障碍(儿童多动症，ADHD)的机理尚不清楚。

本品有普通片剂和缓释胶囊剂，缓释胶囊含一半速释剂量和一半缓释剂量。健康志愿者口服本品缓释胶囊后，血浆药物浓度-时间曲线呈双峰。缓释胶囊的吸收和普通片剂相似，第一峰浓度(C_max1)相同，第一次达峰时间(T_max1)均为1.5h。缓释胶囊第二次达峰时间(T_max2)为6.5h，略长于隔4h口服普通片剂的第二次达峰时间。本品口服吸收良好，高脂食物能延迟本品吸收，第一峰浓度不变，第二峰浓度(C_max2)降低约25%。本品血浆蛋白结合率未知，分布容积为(2.65±1.11)L/kg，血浆药物浓度呈单相消除。本品通过脱脂作用代谢为无活性的d-Ω-苯哌啶乙酸(d-利他林酸)，本品在体内不会转化成其左旋对映体。口服放射标记的哌醋甲酯后，约90%的放射活性从尿中回收，主要代谢产物d，l-利他林酸为给药剂量的80%左右。本品静注消除率为(0.40±0．12)L/(kg·h)，相当于(0．56±0.18)L/min，健康成人消除半衰期为3h，儿童为2ｖ3h。

本品用于6岁以上患者的注意缺陷障碍。

1．对本品及其中成分过敏者禁用。
    2．明显焦虑、紧张、激动患者禁用，因为本品可使这些症状加重。
    3．青光眼患者禁用。
    4．运动性抽搐患者及运动性抽搐家族史者、儿童秽语综合征患者(Tourette综合征)禁用。
    5．6岁以下儿童用药安全性尚未评价，6岁以下儿童不宜使用。
    6．本品禁用于严重抑郁症及预防和治疗一般疲劳状态。

1．在临床研究中，使用本品普通制剂的儿童，7．3%因药物不良反应而停药。最常见不良反应包括：抽搐，食欲减退，食欲减退)，神经系统疾病(食欲减退、消化不良)，神经系统疾病(头痛)，精神疾病(焦虑)，呼吸系统疾病(咽喉痛)。
    5．本品能加重精神病患者的行为紊乱及思维障碍。
    6．罕见视觉障碍、视调节困难。

1．本品缓释制剂可引起静止心率和血压的轻度升高，使用升压药物的患者慎用，高血压、心衰、近期发生高血压患者应监测血压。
    4．长期治疗期间应定期检查血细胞记数、血小板记数。
    5．哌醋甲酯过量的高血压、瞳孔散大、癫痫，洗胃前应首先控制症状并保护呼吸道。其他解毒方法包括给予活性炭和导泻。注意保持循环和呼吸畅通，高热患者可进行降温。
    6．15ｖ30?室温密闭保存。

本品普通片剂：口服，每日2次，推荐剂量为儿童每日5mg，成年人每日10mg。剂量应个体化调整，儿童及成人每日剂量可调整为最大20mg，剂量调整应每周一次。本品缓释胶囊：口服，每日早晨1次。首次使用，推荐剂量为儿童每日5mg，成年人每日10mg。剂量应个体化调整，儿童及成人每日剂量可调整为最大20mg，剂量调整应每周一次。正在使用利他林的患者，改用本品的起始剂量为利他林日剂量的一半；正在使用本品普通片剂的患者，可直接改用等量的缓释制剂。最大剂量不超过每日20mg。

1．使用单胺氧化酶抑制剂的患者及停用单胺氧化酶抑制剂14天内的患者禁用本品，因本品可引起高血压危象。
    2．人体药理学研究显示，消旋哌醋甲酯能抑制香豆紊类抗凝剂、抗惊厥药(如苯巴比妥、去氧苯比妥、苯妥英)、三环类抗抑郁药(如丙咪嗪、氯丙咪嗪、去甲丙咪嗪)的代谢，以上药物与本品合用时应降低剂量，必要时监测血浆药物浓度。
    3．本品与可乐定合用，有严重不良反应报道。本品与可乐定或其他中枢Ω₂受体激动剂合用的药物安全性尚未评价。

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