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司莫司汀 ( Semustine )

别名：甲环亚硝脲、甲基氯乙环己亚硝脲、Methyl-CCNU、Me-CCNU、M-CCNU

1 药理作用展开收起

M-CCNU是CCNU的衍生物，为亚硝脲类抗瘤谱较广的药物。其作用机制与CCNU相似，属细胞周期非特异性药物。具有疗效较好，毒性作用较BCNU、CCNU低，口服吸收迅速，脂溶性大，能通过血-脑脊液屏障等优点。体内以肝、胃、肺、肠中分布浓度较高。M-CCNU与一般烷化剂无交叉耐药性，亦可与5-氟尿嘧啶注射剂联用。

2 药动力学展开收起

口服吸收迅速，t _max为1～6h。代谢迅速，在血浆及尿内测不到药物原形。60%的药物在48h以后以代谢产物的形式从尿中排出，也经胆汁、粪便及呼气时随二氧化碳排出。由于药物分子量小及高脂溶性，故易透过血-脑脊液屏障，服药30min后脑脊液的药物水平为血浆的15%～30%。

3 适应症展开收起

1. 肺癌、恶性黑素瘤、恶性淋巴瘤、胃癌、肠癌、原发性肝癌等多种实体瘤。
2. 脑瘤及转移性脑肿瘤。

4 禁忌症展开收起

肝、肾功能不全者禁用。

5 不良反应展开收起

1. 骨髓抑制：为迟发性，血小板减少在口服药物后4～8周发生。白细胞及红细胞减少通常较血小板减少出现得晚，4～10周恢复。由于骨髓抑制可能是累积性的，故有人建议第2次及第3次的剂量可减少30%～50%。
2.胃肠道反应：恶心及呕吐通常在用药的4～6h出现，可同服镇静剂或应用止吐药物。对肝、肾功能也有一定影响。肝、肾功能不全者禁用。
3.其他：倦怠、乏力、轻度脱发。

6 注意事项展开收起

用药期间需严格检查血象，并采用支持治疗，以利于骨髓功能恢复。

7 用法用量展开收起

口服：100～200mg/m ²，每6～8周1次，2～3次为1个疗程。严重的肝损伤、造血功能不佳时应减量。

8 药物相互作用展开收起

1.与氯霉素，氨基比林、磺胺类药合用，可加重骨髓抑制。
2.与皮质激素合用，可加重免疫抑制。

9 医保代码展开收起

367

10 报销剂型展开收起

口服常释剂型

11 报销类别展开收起

甲类

12 专家点评展开收起

对肺癌、恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、胃癌、肠癌、肝癌等多种实体瘤均有一定疗效。M-CCNU可与其他抗癌药物联合应用。如MMF方案，对晚期胰腺癌有效率可达57.2%。目前多用于胃癌、肠癌疗效较好，用药时应检查血象，注意骨髓的延迟毒性。

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