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磺胺 ( Sulfanilamide )

别名：磺酰胺、磺胺氨苯碘胺、氨苯碘胺、磺酰胺、Astreptine、Exoseptoplix、Lysococine、Ovulamide、Prentosilum、Probiamide、Septoplix、Streptosil、Sulfaminum、SN

1 药理作用展开收起

主要是抑制细菌繁殖，抑制二氢叶酸合成酶，使二氢叶酸合成减少或以磺胺替代对氨基苯甲酸合成无效的二氢叶酸类似物，使核酸的生成受阻。磺胺为磺胺药的基本母核，抗菌谱较广，能抑制大多数革兰阳性和阴性细菌。在革兰阳性菌中最敏感的为溶血性链球菌和肺炎球菌，中度敏感的有葡萄球菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌和破伤风杆菌。在革兰阴性菌中最敏感的是脑膜炎球菌、淋球菌和鼠疫杆菌，其次为大肠杆菌、痢疾杆菌、布氏杆菌、霍乱弧菌、杜克嗜血杆菌、奇异变形杆菌，再次为其他变形杆菌和沙门菌属。

2 药动力学展开收起

口服主要的吸收部位在小肠，吸收很快。进入血浆后，一部分与血浆蛋白疏松结合，结合率各药略有不同。磺胺在体内的分布较广，在肾内含量最高，各种体液和渗出液中的浓度为血浆浓度的50%ｖ80%。也可通过胎盘进入胎儿体内。在神经、肌肉及脂肪组织内的含量较低。磺胺主要由肾排泄，通过肾小球滤过和肾小管分泌进入尿液。在肾小管内，部分原形药物可再吸收。长效磺胺药排泄慢，再吸收也较多，故血药浓度维持时间长。此外，尚有少量磺胺药由胆汁、乳汁、支气管分泌物、唾液、胃肠液等排出。本品在体内的吸收、排泄均较快。

3 适应症展开收起

用于溶血性链球菌、脑膜炎球菌的感染。外用用于有脓液的感染创面。

4 禁忌症展开收起

1.有白细胞减少症、血小板减少症和肝硬化者避免使用。
    2.孕妇及哺乳妇女、早产儿及新生儿不宜使用。
    3.外用注意过敏反应，也易于导致耐药菌株的产生，尽量少用。
    4.对有磺胺药过敏史者禁用。

5 不良反应展开收起

1.泌尿系统损害：磺胺服后由肾排出，尿中浓度较高，可形成结晶沉淀，发生尿路刺激和阻塞现象。出现结晶尿、血尿、疼痛和尿闭等症状。形成结晶决定于尿中药物的浓度和溶解度。
2.过敏反应：药物热多发生在服药后5ｖ10天。皮疹多发生在7ｖ9天，常伴有发热、麻疹样疹、淤斑、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎，也有产生皮炎常伴有其他器官病变如皮炎。多形性渗出性红斑甚为严重，局部使用磺胺药易致敏，应尽量避免使用。
3.血液系统反应：能抑制骨髓，可致白细胞减少症。偶见粒细胞缺乏症，是磺胺药最严重的毒性。此外，有再生障碍性贫血和血小板减少症。这些反应可能是磺胺药对造血系统的直接毒性或过敏。

6 注意事项展开收起

1.慎用：对过敏性体质和哮喘患者慎用。对已有脱水、少尿、休克和肾功能中度不良者禁用或慎用。
2.耉人肾功能差，用药时要慎重。

7 用法用量展开收起

1.口服：每次0.5ｖ1g，每天4次，极量分别为每次2g和每天6g。
2.外用：粉剂或10%软膏剂涂敷，每天2ｖ3次。

8 药物相互作用展开收起

已有报道磺胺可干扰肝药酶对甲磺丁脲、苯妥英钠和华法林的代谢作用，磺胺尚可置换出与血浆蛋白结合的华法林而加强其作用。

9 专家点评展开收起

本品毒性大，目前很少口服，仅用于有脓液分泌的创面。

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