本药为选择性抗M胆碱药，在M受体部位与乙酰胆碱竞争性抑制，对胃黏膜(特别是壁细胞)的M₁受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和涎腺的M₂受体亲和力较低。本药用一般剂量时，仅抑制胃酸分泌，而很少发生瞳孔、心脏、涎腺、膀胱逼尿肌、胃肠道平滑肌等部位的抗胆碱样副作用；剂量增加可抑制涎腺分泌，只有大剂量才抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本药不能透过血－脑脊液屏障，故不影响中枢神经系统。口服、肌注或静注本药后，无论是基础胃酸分泌，还是由外源性五肽促胃液素引起的胃酸分泌均受到抑制。单次口服本药50mg和100mg，分别使胃酸分泌减少32%和41%。本药对胃液的pH影响不大。此外，本药尚可抑制胃蛋白酶的分泌，并能明显降低空腹、试餐或L-氨基酸刺激后血清促胃液素水平，对胃黏膜细胞也有直接的保护作用。

本药从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，进食的同时服药可减少吸收，使生物利用度降至10%ｖ20%。口服后2ｖ3h血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24ｖ32ng/ml和51ｖ62ng/ml。肌注吸收良好，20min后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。本药在全身广泛分布，在胃肠道组织浓度最高，肝、肾浓度也较高，脾、肺次之，心脏、皮肤、肌肉的血药浓度较低，不透过血-脑脊液屏障，血浆蛋白结合率为10%ｖ12%。在体内很少代谢，口服后约90%排出，主要从粪便(40%ｖ48%)和尿(12%ｖ50%)排出。半衰期为10ｖ12h。给药后3ｖ4天才全部排泄，但未见有蓄积性。

适用于胃溃疡和十二指肠溃疡，应激性溃疡，急性胃黏膜出血。因本药疗效较H₂受体阻断药和质子泵抑制药差，故目前临床较少应用。

孕妇及对本品过敏者、青光眼和前列腺增生者禁用。肝、肾功能不全者慎用。

本药不良反应较轻而可逆，抗毒蕈碱样副作用与剂量有关。可有口干、视力模糊、腹泻、便秘、恶心、头痛、精神错乱、嗜睡、头晕和震颤等。个别患者可出现虚弱、疲劳、胃灼热、饥饿感、食欲减退、呕吐、瘙痒等。

1.慎用：(1)本药的不良反应比一般的抗胆碱药少得多，对青光眼和前列腺肥大患者虽影响不大，但要慎用。(2)儿童慎用。(3)心血管疾病者慎用，应避免高剂量用药。
    2.注意本药不良反应出现与剂量有关，使用时注意剂量调整。

1.口服给药：每次50ｖ75mg，每天2次，于早、晚饭前1.5h(或更长些时间)服用。或每次50mg，每天3次，于餐前空腹时服用。症状严重者可加大至150mg，分2次服，疗程4ｖ6周。维持治疗每天50ｖ100mg，疗程6ｖ12个月。
    2.静脉注射或肌内注射：每次10mg，每天2次，好转后改口服。

1.H₂受体拮抗药可增强本药的作用，两者联用时会更明显地减少胃酸分泌。
    2.本药与普鲁卡因胺药效学相加，联用时可对房室结传导产生相加的抗迷走神经作用，应监测心率和心电图。
    3.本药与西沙必利药效学相互拮抗，联用时可使后者的疗效明显下降。

本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物，对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和唾液等的毒蕈碱受体的亲和力低，故应用一般治疗剂量时，仅能抑制胃酸分泌，而很少有其他抗胆碱药物，如对瞳孔等的副作用。本品不能透过血脑屏障，故不影响中枢神经系统。主要适用于治疗胃和十二指肠溃疡，能明显缓解患者疼痛，降低抗酸药用量。也适用于应激性溃疡、急性胃黏膜出血及胃泌素瘤。临床用于消化性溃疡，也可用于急性胃黏膜损伤及胰源性溃疡综合征，尤其适用于胆碱型及迷走神经张力过高所致溃疡。但对反流性食管炎疗效较差。
此类药物尚有替仑西平(Telenzepine)，降低胃酸作用比哌仑西平更强；唑仑西平(Zolcnzcpinc)，其特点是ML受体选择性作用更强。