头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，抗菌性能与第二代头孢菌素相近。
作用机制：头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，与其它头孢菌素类药相似，通过影响细菌细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。头霉素和其它头孢菌素的差别在于β-内酰胺环的第7位置上存在甲基，这使得头霉素能够抵抗革兰阳性菌和革兰阴性菌β-内酰胺酶的灭活，并能够杀灭对头孢菌素产生耐药性的菌株。
抗菌谱：头孢美唑对葡萄球菌、大肠杆菌、雷白杆菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌等有较强的抗菌作用。本品的耐酶性能强，对一些头孢菌素耐药的病原菌也有效。
药动学：药物动力学研究表明，头孢美唑口服不吸收，静脉注射后吸收迅速，健康成人1次静脉注射头孢美唑0.5g、1g约数分钟达血药浓度峰值，若半小时内滴注本品1g，滴注完毕后即可达有效抑菌浓度。药物吸收后广泛分布于体内组织及体液，内脏组织器官中。其中以肾、肺含量最高，胆汁中也有较高浓度，痰液及腹水中次之。本品不易透过正常人的脑膜，但在脑膜发炎时，能增加对脑膜的透入量，并达有效抑菌浓度；本品可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但极少向乳汁移行。头孢美唑与血浆蛋白结合率约为41%，血浆半衰期约为0.9-1.1小时。本品在体内几乎不代谢，给药后24小时内约80-90%以呈高度活性的原形药物自尿中排泄，少量从胆汁排泄；正常人反复给药无蓄积作用，肾功能不全尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长，新生儿、早产儿药物排泄时间相对较成人延长。幼儿血药浓度较成人高2-2.5倍，血浆半衰期较成人延长2-2.5倍。

1.  头孢美唑与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用；但合用时可能增加肾毒性。
2.  头孢美唑与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒性。
3.  头孢美唑与丙磺舒合用，丙磺舒可延长头孢美唑血浆半衰期，提高本品的血药浓度。
4.头孢美唑可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫醒样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等)。

1．对头孢菌素类过敏者以及过敏性休克者禁用。 2．肌肉注射剂内含利多卡因，故不宜用于儿童。 3．本品主要经肾排泄，有显著肾功能损害者剂量应酌减。 肾功能不全者慎用.

可能引起过敏反应：出现荨麻疹,皮疹,药热,面部潮红或苍白,气喘,心悸,胸闷,腹痛,过敏性休克.用药前应做过敏试验.可引起胃肠道反应：恶心,恶心、呕吐等胃肠道反应和皮疹等。嗜酸粒细胞增多、白细胞减少以及红细胞减少、血小板增多、单核细胞增多较为常见，血清转氨酶和碱性磷酸酶增高亦较常见。

1.交叉过敏：病人对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。病人对青霉素类、青霉素衍生物或青霉素过敏性休克史者禁用。
3.以下情况慎用：
(1)  孕妇、哺乳期妇女、早产儿、新生儿慎用。
(2)  有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。
(3)  严重肝、肾功能障碍者慎用。
(4)  高度过敏性体质、年老、体弱患者慎用。
4.对诊断的影响：
(1)  直接抗人球蛋白(Coombs)试验可出现阳性反应。以磺基水杨酸进行尿蛋白测定时可出现假阳性反应。
(2)  斑氏或斐林氏尿糖试验可呈假阳性。
(3)  少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和尿素氮测定值升高；嗜酸粒细胞增多、白细胞、红细胞减少等。
(4)  如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有测定值假性升高。
5.长期用药时应常规监测肝、肾功能和血象。

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注射剂

乙类

本品对革兰阴性菌和厌氧菌的抗菌活性比第一代头孢菌素广。适用于敏感菌所致的败血症、呼吸道、胆道、泌尿系统和子宫感染等。国内报道，为评价头孢美唑的临床疗效，对1926例各种感染性疾病患者应用本品，结果显效为56.5%，有效为33.7%，总有效率为89.7%。并在体外做了本品的药敏试验，结果金黄色葡萄球菌、链球菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、沙门菌、志贺菌、肺炎克雷白杆菌及变形杆菌等均对本品敏感。对外科手术预防用药，本品显示有良好的预防手术感染的效果。不良反应发生率为4.2%。国外报道，应用本品治疗敏感细菌所致的菌血症、呼吸系统、消化系统、胆道、尿道感染、腹膜炎和子宫腔感染等710例，静注或静脉滴注，每天1～4g。其中对菌血症的有效率为69.2%，对呼吸系统、胆道和尿道感染的有效率为75%～88%，对术后腹膜炎的有效率为73%，对创面和术后感染的有效率为86%。

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