为非肠道使用的半合成广谱抗生素，其杀菌活性是由于其对细菌细胞壁生物合成的抑制作用，对一些β-内酰胺酶具高度稳定性。体外对G- 菌如大肠杆菌、克雷白氏菌、奇异变形杆菌、普罗威登氏菌、柠檬酸细菌、流感杆菌、肠杆菌、伤寒杆菌、淋病奈瑟氏球菌，G+ 菌如葡萄球菌、肺炎链球菌、A型和B型链球菌、草绿色链球菌，厌氧菌如梭杆菌、梭状芽孢杆菌、消化球菌、消化链球菌有抗菌性。大多数脆弱拟杆菌株是耐药性的。本品体外对一些拟杆菌显示了抗菌活性。肌注0.5g和1g，1小时后平均血浓度分别为40μg/ml和65μg/ml，12小时后则分别降为3.9μg/ml和6.7μg/ml。静注1g和2g，30分钟后平均血浓度分别为125μg/ml和240μg／ml，12小时后，则降为5.9μg／ml和9.0μg/ml。静注和肌注后的血浆半衰期是2.9小时，给药0.5～2g，血浆蛋白结合率为80％。主要通过肾脏以原形排泄。肌注0.5～1.0g后，在2小时尿中的平均药物峰值分别是1250μg/kg和2900μg/ml，在9～12小时，则分别为110μg/kg和265μg/ml。静注1g和2g，在2小时内平均尿中药物浓度分别为2550μg/kg和5130μg/ml，在9～12小时，则分别为190μg/kg和440μg/ml。每日2次给药，9.5天后的肾脏排泄情况和清除率不发生变化。肌注和静注0.5g和2.0g，12小时由尿排泄78％～95％。丙磺舒不会影响本品的血清浓度。本品可在胆囊、心肌、骨骼、骨骼肌和阴道组织达到有效治疗浓度，在心包液、滑液和胆汁中亦能达到有效治疗浓度。

口服吸收不好。肌内注射0.5g和1g，t_max为1h，C_max分别为24.0mg/L和40.89mg/L，12h后则分别降为2.8mg/L和4.7mg/L。将溶于50ml生理盐水注射剂中的2g和4g药物于30min做静脉注射，给药结束时C_max分别为246mg/L和369mg/L，与头孢唑啉相仿。成人表观分布容积为8ｖ13L，血清半衰期为2.5ｖ3h。本品以原形经肾小球滤过排泄，24h经尿排出量为给药量的83%ｖ95%。本品在骨骼、心脏、女性骨盆组织、胆囊组织、胆汁和尿等组织体液中皆可达到有效浓度，但滑膜液和唾液中药物浓度低。

临床适用于敏感菌所致的肺炎、尿路感染、败血症的治疗，也可用于外科手术前预防感染，亦可治疗淋病奈瑟菌的感染。

对本品和头孢类抗生素过敏者禁用。对青霉素过敏者、过敏体质者、有胃肠道疾病史(特别是结肠炎)者、孕妇、哺乳妇女以及小儿慎用。

有皮疹，荨麻疹，嗜酸性粒细胞增多，短暂性血小板增多，Coombs试验阳性，呕吐，恶心，腹泻，SGOT、SGPT和碱性磷酸酯酶水平短暂升高，血清肌酸酐和BUN水平短暂升高及CPK上升，局部反应可产生注射部位疼痛和静脉炎以及嗜睡，精神混乱，头痛和低血压。变态反应发生率1.2％，造血系统4.4％，胃肠道0.12％，检验值异常5.03％，局部反应0.68％。

1.慎用：(1)青霉素过敏者；(2)幼儿、妊娠及哺乳期妇女。
    2.肌内注射部位宜深。
    3.治疗期间应监测肾功能，对短暂性和永久性的肾功能不全者应减量。

1.成人每天1ｖ4g，深部肌内注射、静脉推注(3ｖ5min)或静脉滴注(30min)给药。
    2.儿童按每天20ｖ80mg/kg分2次给药。

与氨基糖苷类药物合用可加重肾毒性。

本品为第二代头孢菌素，抗菌谱广，对多数金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌有较强的活性，对肺炎克雷白杆菌、沙门菌属也有强大的活性。临床多用于革兰阴性菌感染。淋病奈瑟菌感染引起的性病，用本品治疗效果较好。

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