可提高疼痛阈,为非麻醉性和非吗啡受体激动剂的镇痛药,其作用不被纳洛酮所阻断,镇痛作用强于吗啡、阿司匹林,起效缓慢但较维持时间持久,且无耐受性和成瘾性。另外兼有解热、局部麻醉和消炎作用,可减缓炎症早期的毛细血管渗透性的增高,对炎性水肿、渗出及炎症增殖的肉芽组织增生均有抑制作用。
口服和肌内注射易吸收,口服给药后30min起效,血浆药物浓度达峰时间为1v3h,肌内注射达峰时间为1.5h;健康志愿者单剂量90mg顿服,血浆峰浓度为0.073v0.154δg/ml,肝脏首关效应显著,血浆蛋白结合率为71%v76%。在肝脏大部分被代谢,代谢物几无药理活性,平均血浆t1/2为4v8h,主要由肾脏排泄,5天内由尿液中排出给药剂量的87%,其中以原形药物排出的比例不及5%。
用于各种术后疼痛和各种原因引起的急性疼痛,癌症疼痛、肌肉及骨骼疼痛、急性胃炎;胆道蛔虫、输尿管结石等平滑肌疼痛。
过敏体质、心肌梗死、严重心血管疾病或惊厥者等禁用。
常见有镇静、头晕、头痛、恶心、呕吐、出汗、失眠、口干、嗜睡等。偶见有皮疹、厌食、欣快和癫痫发作等,注射可致注射部位疼痛、心率加快(阿托品样作用)。
青光眼、尿潴留、心脏病患者慎用。妊娠妇女慎用。严重肝、肾功能不全患者慎用。
1.口服:每次20v60mg,每天3次。 2.肌内注射或静脉注射:每次20v40mg,每天3次,必要时每间隔3v4h给予1次。
1.不宜与抗惊厥药、单胺氧化酶抑制剂联合应用。 2.与可待因、喷他佐辛、右丙氧酚镇痛药合用可增强其注意事项或成瘾性。
本品作为一种新型非成瘾性镇痛药,用于术后疼痛和各种原因引起的急性疼痛,有效率为80%。对癌性疼痛用药后,多数患者疼痛有所缓解,但都不能完全缓解。
| 输尿管结石 |
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