本品对产青霉素酶金黄色葡萄球菌有良好的作用，其MIC为2δg/ml。对青霉素敏感的葡萄球菌属、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和脑膜炎奈瑟菌的抗菌活性仅为青霉素的1/10ｖ1/50。除流感嗜血杆菌外(敏感度为2δg/ml)，革兰阴性杆菌对本品均耐药。

本品口服不吸收，必须注射给药。肌内注射1g后t_max为30ｖ60min，C_max为12ｖ17δg/ml。静脉注射1g，血清浓度在20ｖ40δg/ml范围内。血清蛋白结合率为35%ｖ40%。与其他青霉素类一样，药物大部分进入细胞外液。甲氧西林通过肾小球分泌的形式从肾脏快速排泄。大约80%的药物以原形从尿中排出，10%以下的药物被代谢。肾功能正常者的消除半衰期约为30min，肾功能减退的患者半衰期则延长，在使用时应注意调整用药剂量。

主要用于治疗金黄色葡萄球属所致的败血症、心内膜炎、肺炎、脑膜炎、脑脓肿、心包炎、尿路感染、皮肤软组织感染、骨髓炎、假膜性肠炎等。

对青霉素有过敏史者禁用。

肌内注射本品疼痛较为明显，白细胞减少较常见，停药后即恢复正常。大剂量静脉给药可出现间质性肾炎，表现为血尿和蛋白尿，可伴发热、皮疹、嗜酸粒细胞增多，甚至肾功能减退。停药后绝大部分患者能完全恢复。

使用前需进行青霉素皮肤过敏试验。

甲氧西林可以肌内注射(500mg/ml)、直接静脉注射(20mg/ml)及静脉滴注的形式给药：成人每天6ｖ12g，儿童每天100ｖ250mg/kg，分3ｖ4次给予，溶于0.9%氯化钠注射剂10ｖ20ml静注5min，或溶于0.5%利多卡因注射剂中肌注。

丙磺舒能抑制肾小管分泌，因而可延长青霉素血药浓度维持时间，对本品有增效作用。

本品为第一个应用于临床的耐青霉素酶的青霉素，由于其抗菌活性不强，疗效不甚满意，不良反应也多，目前已基本不用，国外也较少生产和应用。

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