磺苄西林钠为半合成的广谱青霉素，属磺基青霉素类。其抗菌作用机制与其他青霉素类药相似，系通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。本药抗菌谱与羧苄西林相似，但对铜绿假单胞菌的活性比羧苄西林稍强；对耐青霉素G的葡萄球菌属、大肠杆菌产生的青霉素酶比羧苄西林、氨苄西林稳定。本药对铜绿假单胞菌、变形杆菌、流感杆菌、肠杆菌等革兰阴性菌、葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性菌具有较强的抗菌活性。

磺苄西林钠口服不吸收，肌内注射或静脉给药后，吸收迅速。肌内注射1g，0.5h后血药浓度达峰值，约为30δg/ml。药物吸收后可广泛分布于胆汁、腹膜液、痰液、肺、胸壁、子宫、脐带、羊水中，其中在胆汁中药物浓度较高，可达700δg/ml。本药血浆蛋白结合率较高，半衰期约为2.5ｖ3.2h，肾功能不全时，半衰期延长。药物主要经肾脏排泄，静脉给药后6h内尿中排泄率约为50%，尿中浓度约为400ｖ500δg/ml。此外，部分药物可经胆汁排泄。

临床应用于由金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌属、变形杆菌和其他敏感菌所致的败血症(菌血症)、呼吸系统、泌尿系统、胆道、腹腔、脑膜、皮肤、软组织、五官、创伤和术后感染等。

对本药或其他青霉素类药过敏者。

1.常见过敏反应主要有皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热、胸闷，注射部位有疼痛、红肿、硬结、嗜酸粒细胞增多、红细胞和白细胞减少。
    2.少见恶心、呕吐、软便、腹泻、疲乏、头晕、发热、出冷汗、寒战、蛋白尿、管型尿等反应。罕见血小板减少、贫血、低钾血症、AST或ALT升高、BUN升高。

1.交叉过敏：对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。
    2.慎用：(1)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；(2)孕妇及哺乳期妇女；(3)严重肝、肾功能障碍者。

1.成人：每天4ｖ8g，对铜绿假单胞菌败血症每天可用到16ｖ20g，静脉滴注或分2ｖ4次静脉注射。
    2.儿童：(1)肌内注射：每天40ｖ80mg/kg，分2ｖ4次给予；(2)静脉给药：每天40ｖ80mg/kg，分2ｖ4次静脉滴注或静脉注射。

1.本药与庆大霉素联用可互相增强对肠球菌的抗菌作用。
    2.与丙磺舒同用可阻滞本药的排泄，升高血药浓度。
    3.与氨基糖苷类抗生素联合应用时，应分开给药以免互相影响效价。

本品抗菌作用与羧苄西林相似，但对铜绿假单胞菌的活性比羧苄西林强。主要用于治疗铜绿假单胞菌等敏感菌所致的泌尿生殖道、呼吸道等感染。

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