国内报道，一项随机、交叉试验对50例2型糖尿病患者分别口服二甲双胍（迪化糖锭）每天0.15g或苯乙双胍（降糖灵）每天75mg，餐前0.5h服用，连续2个月后交换分别改服苯乙双胍或二甲双胍，再连续2个月。于服药前1个月、服药后每月检查空腹血糖、餐后2h血糖、24h尿糖定量，并测定体重、血压、心率和观察药物不良反应。结果两组药物降低空腹血糖、餐后2h血糖、24h尿糖、糖化血红蛋白疗效明显（P＜0.05或P＜0.01)。对血脂、体重均无影响。口服苯乙双胍后血乳酸升高27%ｖ52.2%，显著高于二甲双胍的7.7%ｖ9.2%。这也是在国外苯乙双胍被淘汰的原因。餐前口服二甲双胍者发生胃肠不良反应的比率为32%，改为餐中或餐后服用有所减轻，而苯乙双胍者发生不良反应的比率仅为12%。由于药物的不良反应较多，目前已很少应用，但该药物价格偏低，在农村生活水平低的地区仍在应用。
