为阿片受体激动剂，为超短时强效镇痛药，其起效快，作用时间短。注射后1min镇痛作用最大，对呼吸频率和经肺泡供氧的抑制作用一般只持续数min。对心血管的作用与芬太尼相似。

在体内分布过程属于三室模型，尤其单次大剂量注射时。给患者单剂量100δg/kg静脉注射，其分布t_1/2为3.7min，消除t_1/2为1ｖ2h，表观分布容积为91ml/kg，年龄超过40岁的患者，随年龄增加其清除率和从深部组织的再分布呈线性降低。血浆蛋白结合率92%。肝硬化者的清除率为每分钟1.6±1.0ml/kg，明显低于正常人。几乎全部经肝脏代谢，以原形药物由尿液中排出剂量小于1%，肝排泄系数为0.3ｖ0.6。妊娠妇女应用本品时，t_1/2和肝排泄系数与正常妇女无明显的区别。

用于麻醉诱导及麻醉时止痛，心脏冠状动脉血管旁路术的麻醉。

1.对阿芬太尼和其他阿片类药物过敏者。
    2.明显不能耐受拟吗啡药者。

与所有阿片类镇痛药一样，可引起呼吸抑制或呼吸抑制与剂量有关。大剂量引起呼吸抑制可用纳洛酮对抗。心动过缓可用阿托品对抗。在诱导麻醉阶段可引起肌强直，但可在麻醉前服用地西泮或给予肌肉松弛药避免。术后可出现恶心、呕吐，但为时很短。

1.慎用：(1)肝、肾功能受损者；(2)头部损伤、颅内压增高者；(3)肺部疾病、呼吸储备减少者(因本药可引起呼吸抑制或窒息)；(4)孕妇和婴儿。
    2.快速静脉注射本药，可增加肌肉强直的发生率，可通过预先应用苯二氮卓类药物和肌松药来预防。
限晚期肿瘤不能口服者

静脉注射：用量根据手术时间确定，手术时间为10ｖ30min、30ｖ60min及大于60min，静脉注射量分别为20ｖ40δg/kg、40ｖ80δg/kg、80ｖ150δg/kg。当剂量?120δg/kg时，可引起睡眠和镇痛，可改为每分钟1δg/kg；对10min内完成的手术，静脉注射7ｖ15δg/kg；超过10min的手术，可每隔10ｖ15min或酌情给药7ｖ15δg/kg。

1.巴比妥类药、镇静药、阿片类药、吸入麻醉药(阿片受体，从而引起阿片戒断症状。
    5.呼吸抑制、低血压、心动过缓等)。
    6.心动过缓的发生率。
    8.酒精会增加肝脏对本药的代谢，从而降低本药的治疗效果。

现在临床上一般不用于止痛。作为静脉全麻药时，对心血管系统影响小，一般不影响血压。