本品为苯丙二氨基甲酸酯化合物,能提高发作阈,并阻止发作扩散,故具有抗癫痫作用。可单用或与其他抗癫痫药合用治疗难治性部分性发作。也作为辅助治疗用于儿童患者,控制伦-加(Lennox-Gastaut)综合征(一种非典型失神性癫痫)有关的发作。虽偶可引起再生不良性贫血及急性肝衰竭的严重不良反应,但仍沿用于对其他药物无效的严重病例。
口服吸收良好,1v6h达血药峰值,蛋白结合率约为22%v36%。在肝内部分被羟化和结合代谢成无活性的代谢产物。本品以代谢物和原药(约49%)随尿排出,4%以下见于粪便中。tl/2为14v23h。
1.治疗难治性部分性发作。 2.伦-加综合征。
对本品过敏者、哺乳者、孕妇、血液病和肝功能不全者禁用。
1.常见的不良反应包括厌食、体重减轻、恶心、呕吐、皮疹、失眠、头痛、眩晕、嗜睡和复视。 2.曾有发生再生不良性贫血及急性肝衰竭的个别报道,甚至致死。 3.本品还可引起光敏反应,应告诫患者采取防止紫外线照射的措施。
1.肾功能不全、青光眼、心血管疾病慎用。 2.用药期间避免驾车及从事机械操作。
1.成人及青少年开始口服每天1.2g,3v4次分服,在严密监护下,两天内剂量可逐渐增至每天2.4g,最大可增至每天3.6g,3v4次分服。 2.大于2岁儿童开始每天15mg/kg;3v4次分服,两天内可增至每天30mg/kg。儿童每天最大推荐剂量为45mg/kg。
1.苯妥英钠和卡马西平等肝酶诱导剂可增强本品的代谢。 2.本品可抑制或增强另一些抗癫痫药的代谢。
本品可用于治疗伴或不伴全身性发作的部分发作且疗效较好,也可单独应用或联合应用其他抗癫痫药物。但因其偶可引起严重的肝损害和骨髓抑制,限制了该药的临床应用。
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