空腹给药吸收良好,约2~3h达到血浆峰浓度,胶囊口服后的生物利用度为口服混悬液后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。进食(尤其是高脂食物)可延迟本药的吸收,峰时间(t
max)延至4h,生物利用度增加约20%。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关,在治疗血浆浓度时,血浆蛋白结合率约为97%。塞来西布在组织中广泛分布,连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg。本药可通过血-脑脊液屏障。在肝脏内经羟化,氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。清除主要通过肝脏进行,少于1%的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8~12h,清除率约为每分钟500ml。在大于65岁的人群中,塞来西布的峰浓度(C
max)和血药浓度-时间曲线下面积(AUC)均值增加1.5~2倍。这种增加主要与体重相关(而非与年龄相关)。在低体重患者中,塞来西布的血药浓度较高,因此在平均体重较年轻人群低的老年人群中,本药的血药浓度较高。在老年女性中,本药的血药浓度与老年男性相比有轻度增高的趋势。