度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的机制尚未明确，但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示，度洛西汀是神经元5-HT与NE再摄取的强抑制剂，对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示，度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。度洛西汀不抑制单胺氧化酶。

本药口服治疗抑郁症3周内起效，达峰时间为4ｖ6h，多剂量给药作用可持续7天以上。血药浓度达峰时间为6ｖ10h。本药口服生物利用度高于70%，总蛋白结合率高于95%，表观分布容积为1640L。在肝脏代谢，代谢产物为去甲基度洛西汀、羟化代谢产物。本药肾脏排泄率为77%，主要以代谢产物的形式排出；15%随粪便排泄。总体清除率为114L/h，原形药消除半衰期为11ｖ16h。

1.用于治疗重型抑郁症。
    2.用于糖尿病周围神经痛。
    3.用于女性中至重度应激性尿失禁。

1.对本药过敏者。
    2.未控制的窄角型青光眼患者。
    3.不推荐肝功能不全者使用。

1.心血管系统：可引起血压轻度上升及心率下降，甚至血压持续上升。
    2.中枢神经系统：可见失眠、头痛、嗜睡、晕眩、震颤及易激惹。
    3.代谢/内分泌系统：可见体重下降。
    4.泌尿生殖系统：可见排尿困难及男性性功能障碍(如射精障碍、性欲下降、勃起障碍、射精延迟、达高潮能力障碍)。
    5.胃肠道：可见恶心、腹泻、便秘、口干、纳差及味觉改变。
    6.血液：较少见贫血、白细胞减少、白细胞计数升高、淋巴结病及血小板减少。
    7.皮肤：常见盗汗、瘙痒及皮疹。较少见痤疮、脱发、冷汗、瘀斑、湿疹、红斑、颜面部水肿及光敏反应。另可见出汗增多(6%)。
    8.眼：可见视物模糊(4%)。

1.慎用：(1)经控制的窄角型青光眼患者。(2)癫痫患者。(3)癫痫发作、体温不稳定、呕吐、低血糖、肌张力下降或升高、反射亢进、神经过敏性震颤及易激惹等)。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
    3.药物对哺乳的影响：尚不明确。
    4.本药禁止与5-羟色胺能药物合用。
    5.如出现血压持续上升，应予密切监测。
    6.停药应逐渐减量，突然撤药可出现撤药综合征。

成人：
    1.常规剂量 口服给药：(1)抑郁症：
    ①1次20ｖ30mg，2次/d。
    ②1天60mg，顿服。(2)糖尿病神经痛：1天60mg，顿服。对可能出现耐受的患者可降低起始剂量。(3)女性中至重度应激性尿失禁：起始剂量1次40mg，2次/d，如不能耐受，则4周后减量至1次20mg，2次/d。
    2.肾功能不全时剂量 肾功能不全时应使用较低的起始剂量，逐渐增量。不推荐终末期肾病(需要透析)或严重肾功能损害(肌酐清除率小于30ml/min)患者使用。

1.本药与单胺氧化酶抑制药(MAOIs)均抑制5-HT代谢，两药合用易出现严重不良反应，如中枢神经毒性或5-HT综合征(其临床表现为高血压、高热、高热及锥体外系反应)。两者合用应监测不良反应，必要时减少剂量。
    6.本药可抑制心律失常药的代谢，增加后者的血药浓度及心脏毒性。两者合用应密切监测Ic类抗心律失常药的血药浓度及心电图。
    8.本药与中枢神经系统抑制药合用，可引起精神运动性障碍恶化，禁止两者合用。食物不影响本药的血药峰浓度，但可减慢吸收，并降低吸收度10%。

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