本药为雌激素的一种，是长效雌二醇的戊酸酯。雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质，并通过减少下丘脑促性腺激素的释放，导致卵泡刺激素(FSH)、黄体生成素(LH)和促黄体分泌素从垂体的释放也减少，从而抑制了排卵。男性LH分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。
    1.卵泡早期发育，协同FSH促进内卵泡膜细胞和颗粒细胞合成细胞膜上LH受体，从而支持LH调节卵泡的分泌功能，促进卵泡发育。
    2.子宫内膜上皮细胞和腺细胞增生，促使子宫颈腺体上皮细胞增生，黏液分泌量增加。
    3.子宫平滑肌细胞增生肥大，提高子宫平滑肌对催产素的敏感性和收缩力。
    4.阴道上皮细胞增生、成熟。
    5.女性外生殖器如大小阴唇发育、增大。
    6.乳腺管细胞增生，并与黄体酮、催乳素和肾上腺皮质激素协同，促进乳腺发育。
    7.青春期决定女性脂肪分布，形成女性状态。
    8.钙在骨中的沉着。
    9.中胆固醇含量与磷脂的比值下降。
    10.水钠潴留。

本品吸收后经血液和组织液转运到靶细胞，能与血浆蛋白中度或高度结合，转运到雌激素反应组织后，与特异性受体蛋白结合，形成“活化”的复合体，此种复合体具有多种功能。本品口服后生物利用度为3%～5%，吸收迅速，在体内水解为雌二醇（E ₂），血雌二醇于服药后3h达峰值浓度，6～8h后出现第二高峰，提示有肠肝循环。血内雌二醇在肠道及肝内迅速代谢为雌酮（E ₁）及其硫酸盐。E ₁和E ₂之间在体内可互相转换，然后进一步代谢为雌三醇、儿茶酚雌激素等。主要以葡萄糖醛酸盐或硫酸盐的形式，自肾脏排泄，少部分自粪便排出。在肝内代谢的雌激素有部分经胆汁排入肠内可再吸收，即肠肝循环。雌激素的吸收、利用、代谢有一定的个体差异，因此用药需因人而异。

1.纠正 雌激素缺乏与 雌激素缺乏所引起的症状，如治疗自然或人工 绝经的妇女血管舒缩功能不稳定症状、泌尿生殖道萎缩症状、神经精神症状等。
    2. 绝经后妇女保持骨密度，预防或延缓 骨质疏松症的发生；保护 心血管系统，减少动脉 硬化性心血管病发生的危险。
    3.育龄期 闭经患者人工诱导月经来潮，防止生殖道萎缩。
    4.促进原发 闭经性患者乳房、第二性征、生殖道的发育。
    5.晚期前列 腺癌。
    6.与孕激素类药合用，能抑制排卵，可作避孕药。
    7.用于退奶。

1.妊娠期间不要使用 雌激素，全身用药和阴道用药均可能导致胎儿畸形。因用药后所生女婴有可能出现生殖道异常。有育龄期妇女使用该药后发生 阴道癌或 宫颈癌的个案报道。
    2. 雌激素可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，故哺乳期妇女禁用。
    3.已知或怀疑患有乳 腺癌，但用来作为治疗晚期转移性乳 腺癌时例外。
    4.已知或怀疑患有 雌激素依赖性 肿瘤(如 子宫内膜癌)。
    5.急性 血栓性静脉炎或血栓栓塞。
    6.以前使用 雌激素时，曾伴有 血栓性静脉炎或血栓栓塞史的患者，但用以治疗晚期乳 腺癌及前列 腺癌时例外。
    7.有胆汁淤积性 黄疸史。
    8.未明确诊断的阴道不规则流血。

1.腹部绞痛或胀气、胃纳不佳、 恶心、踝及足 水肿、 乳房胀痛或 肿胀及 体重增加或减少较常发生，但常在持续用药后可减少发生。
    2.少见或罕见的不良反应(1)乳腺出现小肿块；不规则阴道流血、点滴 出血、突破性 出血、长期 出血不止或 闭经；黏稠的白色凝乳状阴道分泌物(继发性 念珠菌感染)。(2)困倦；精神 抑郁，严重的或突发的 头痛；动作突然失去协调，不自主的动作(舞蹈病)；胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠 肌痛，臂或腿 无力或麻木；突然言语或发音不清。(3) 尿频或 尿痛。(4)突发的 呼吸急促；血压升高。(5)视力突然下降(眼底 出血或血块)；眼结膜或皮肤黄染；皮疹。
    3.用药5～10年以上，乳 腺癌发病危险略有增加。
    4.服药可刺激 子宫内膜增生，增加 子宫内膜癌的发病危险，每月加用10～12天足量孕激素，即可避免。

1.慎用：(1) 哮喘。(2)心功能不全。(3) 癫痫。(4)精神 抑郁。(5) 偏头痛。(6)肾功能不全( 雌激素可使 水潴留加剧)及肾功能异常。(7) 糖尿病。(8)良性乳腺疾病。(9)脑血管疾患。(10)冠状动脉疾患。(11) 子宫内膜异位症。(12)胆囊疾患或有胆囊病史，尤其是 胆结石。(13) 肝功能异常。(14)血钙过高，伴有 肿瘤或代谢性骨质疾患。(15) 高血压。(16)妊娠时 黄疸或 黄疸史。(17)甲状腺疾患。(18) 子宫肌瘤。
    2.应使用本药的最低有效量，时间尽可能缩短，以减少可能发生的不良反应。
    3.男性患者以及女性子宫切除后患者，通常采用周期治疗，即用药3周停药1周，相当于自然月经周期中 雌激素的变化情况。有子宫的女性，为避免过度刺激，可在月经周期的最后10～14天加用孕激素，模拟自然周期中激素的浓度。
    4.长期或大量使用本药者，停药或减量时须逐步进行。
    5.促进性征发育应在骨龄大于13岁以后开始，以免引起骨骺早闭。
    6.药物对检验值或诊断的影响：(1) 美替拉酮(metyrapone)试验，反应减低。(2) 去甲肾上腺素导致的血小板凝聚力可增加。(3) 碘溴酞钠(BSP)潴留增加。(4)用 血清蛋白结合碘(PBI)测试甲状腺功能，T ₄的结合增加，T ₃血清树脂的摄取减低，这是由于血清甲状腺结合球蛋白(TBG)增多所致。至于放射性 ¹³¹I及血清 促甲状腺激素(TSH)，并不受 雌激素的影响。
    7.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)血压。(2)肝功能。(3)阴道脱落细胞。(4)全面体检(每6～12个月1次)，尤其是对子宫内膜的厚度和乳腺的检查。(5)宫颈刮片检查(每年1次)。(6)用药前应详细询问病史及全面体检，包括乳腺、盆腔检查及宫颈细胞学检查。
    8.长期单纯使用 雌激素有增加 子宫内膜增生的危险，应加用孕激素拮抗其内膜增殖作用。

1.肌内注射：(1)补充雌激素不足：每次5mg，每4周1次；(2)前列腺癌：每次30mg，每1～2周1次，按需调整用量；(3)替代治疗：每次5～10mg，每1～2周1次。平均为每2周5～20mg；(4)退奶：每次10mg。
    2.口服给药：戊酸雌二醇缓释片每天1～2mg，连续20天。戊酸雌二醇片剂用量因人而异。一般剂量为每天1～2mg，饭后随水吞服，连续25～28天。有完整子宫的患者需在服药第15～19天加用孕激素10～14天。停药2周内应有月经样 出血数日。可在 出血第5天起按同法重复服用。这种方案称为“周期序贯方案”，适用于绝经前妇女及绝经后要求月经来潮的妇女。对绝经后1年以上，不愿有月经的妇女可用“连续联合方案”，即每天同时服雌、孕激素，连续而不间断，初剂量可为戊酸雌二醇片剂每天1mg，需视治疗反应而做必要的调整。

1.与钙剂合用可增加钙剂的吸收。
    2.与三环类抗 抑郁药合用时，大量的 雌激素可增强抗 抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。
    3.与 卡马西平、 苯巴比妥、 苯妥英钠、 扑米酮、 利福平合用时，可减低 雌激素的效应，这是由于诱导肝微粒体酶，加快 雌激素的代谢所致。
    4.与抗凝药合用时， 雌激素可降低抗凝药的抗凝效应。故在必须同时用药时，应调整抗凝药用量。
    5.与抗 高血压药合用时，可减低抗 高血压药的作用。
    6.与 他莫昔芬合用时，可降低 他莫昔芬的治疗效果。