本品为骨骼肌松弛药,在结构上与三环类抗抑郁药相似,主要作用于中枢神经系统的大脑脑干而非脊髓水平,不作用于神经接头,也不直接作用于骨骼肌,主要作用机制是通过影响γ和Ω运动系统从而降低强直躯体的运动能力。本品能够减轻局部骨骼肌痉挛,而不影响肌肉功能,对中枢神经系统疾病引起的肌肉痉挛无效。本品亦具有抗胆碱能作用。
本品口服后迅速吸收,存在剂量吸收饱和现象,血药浓度个体差异大,某些患者首关效应较明显,一次剂量作用可维持12v24h。血浆蛋白结合率约93%,给药后约4h达血药浓度峰值,平均生物利用度为55%。在肝脏广泛代谢为葡萄糖醛酸结合物,经肾排泄。本品消除缓慢,半衰期为1v3h。
用于缓解局部肌肉痉挛及其伴随症状,如疼痛、触痛、活动受限以及日常生活行为限制等(作为休息和物理治疗的辅助药)。但本品对脑、脊髓疾病或儿童脑性瘫痪引起的痉挛无效。
1.对本品过敏者禁用。 2.2周内服用过单胺氧化酶抑制剂者(可致高热、惊厥甚至死亡)禁用。 3.心肌梗死的急性恢复期、心律失常、心脏传导阻滞或充血性心力衰竭患者禁用。 4.甲状腺功能亢进者禁用。 5.儿童、妊娠期妇女头3个月禁用。
常见嗜睡、口干和眩晕。少见眩晕、构音障碍、震颤、肌张力亢进、惊厥、肌肉抽搐、定向障碍、失眠、情绪沮丧、感觉异常、焦虑、妄想、幻觉、激动及兴奋。 5.泌尿系统:尿频和(或)尿潴留。 6.皮肤:出汗。 7.过敏反应:血管性水肿、颜面浮肿、瘙痒、风疹等。 8.其他:晕厥、味觉缺乏及耳鸣。
1.本品可影响患者操作机械或驾车的能力,服用本品期间应避免进行此类工作。 2.在停用单胺氧化酶抑制剂14天后方可开始使用本品治疗。 3.药物过量的表现 过量服用本品时可能产生瞬间幻觉、激惹、过度反射、肌强直、幻觉、惊厥)的危险性增加。本品主要经肾脏排出,因此耉年患者应注意用药剂量。 10.哺乳期妇女慎用。
口服给药,每次10mg,每日3次。每日剂量不超过60mg,连续服药不超过2v3周。
1.中枢神经系统抑制药(如催眠药、抗焦虑药、抗抑郁药等)可增强本品作用,合用时需密切监控或减少本品用量。 2.抗胆碱药可增强本品的抗胆碱能作用。 3.与曲马朵合用可增加抑郁药类似,而三环类抗抑郁药与单胺氧化酶抑制剂合用可能引起单胺氧化酶抑制剂合用。 5.氟西汀通过对细胞色素P450肝酶系统的影响而抑制本品的代谢,增加QT间期延长的危险性。 6.本品可降低胍乙啶及同类药物的抗高血压作用。 7.乙醇可增强本品的作用。
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