本品为四环类抗抑郁药。本品没有明显的抗毒蕈碱作用,却有明显的镇静作用。不能阻止周围去甲肾上腺的再摄取,却可阻断中枢突触前Ω-受体,加快脑内去甲肾上腺素转换。本品还能阻断脑内某些部位的5-HT受体。
本品易于吸收,口服后约2h可达血药峰值。在肝内经首过代谢,生物利用度约为70%。吸收后迅速分布全身,可透过血-脑脊液屏障和胎盘,并进入乳汁。蛋白结合率约为90%。终末t1/2为6v40h。在肝内的代谢途径包括N-氧化、N-去甲基、羟基化和与葡糖醛酸结合。几乎完全以代谢物随尿排出,小部分由粪便排出。
用于治疗各种类型的抑郁症。尤适合用于门诊治疗和患有心血管疾病及老年患者。
躁狂抑郁症、严重肝病患者禁用。
1.最常见的为嗜睡。治疗1周后逐渐减轻。 2.可能发生头昏、直立性低血压、血糖的浓度改变、皮疹等。 3.偶可出现轻度黄疸、肝功能异常、抽搐。 4.骨髓抑制,表现在白细胞减少、粒细胞减少或缺乏、再生不良性贫血。一般在用药头几周出现,耉年人尤其多见。 5.还可能发生男性乳腺发育,乳头触痛、出汗、水肿和多关节痛。 6.抗毒蕈碱和心脏不良反应比三环类抗抑郁药少见,超剂量可能造成心毒性。
1.癫痫、糖尿病患者慎用。 2.心血管疾病和肝肾功能不全的患者慎用。 3.用药期间不得驾车及操作机械。
开始口服10mg,每天3次,以后逐渐增加。有效剂量为每天30v90mg,最大剂量可用至每天120mg。耉年患者一般不超过每天30mg,必要时应缓慢增加剂量。
1.不可合用MAOI,至少在后者停用14天以后才可使用本品。 2.至少停用本品1周后始可开始使用苯乙肼。 3.本品合用中枢抑制药如乙醇、抗焦虑药、抗精神病药,可能加强中枢抑制作用。 4.本品合用胍乙啶、肼屈嗪、甲基多巴、普萘洛尔、可乐定时,应监测血压。 5.合用苯妥英钠时,应测后者的血药浓度。
与三环类抗抑制剂比较,本品的心血管毒性小、抗胆碱能的不良反应轻起效快,具有催眠作用。
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