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三尖杉酯碱 ( Harringtonine )

别名：三尖杉碱、哈林通碱、粗榧碱、HRT、Cepholotoxine

1 药理作用展开收起

本品为从三尖杉科植物三尖杉或其同属植物中提取的一种生物碱。能抑制DNA聚合酶α的活性及核蛋白的合成，导致DNA合成障碍，系细胞周期非特异性药物，对S期细胞有强烈杀伤作用，对G ₀期细胞也有一定影响。对多种肿瘤有抑制作用，与烷化剂及嘌呤类无交叉耐药。

2 药动力学展开收起

肌内注射及口服吸收慢且不完全。用〔 ³H〕三尖杉碱静脉注射给大鼠，15min后，放射性主要分布在肾、肝、骨髓、肺、心、胃肠等脏器和组织，2h后各脏器放射性明显降低，骨髓中放射性降低较慢。血浆半衰期α相为3.5min，β相为50min。主要经肾和胆道排泄，24h内自尿中排出30.2%，粪中排出16.9%。

3 适应症展开收起

1. 白血病：可用于各种急性髓细胞白血病，对急性粒细胞白血病疗效最好，有效率达84.1%。对慢性髓细胞白血病也有效。
2. 恶性淋巴瘤。

4 禁忌症展开收起

1.肝肾功能不良者禁用。
2. 心脏病患者禁用。

5 不良反应展开收起

1. 骨髓抑制：主要为白细胞下降，多数患者可以恢复。
    2.胃肠道反应：恶心、呕吐、厌食等。
    3.心脏毒性：可致心肌损害、心律失常，严重者发生心衰。
    4.其他：头晕、乏力，注射部位疼痛。

6 注意事项展开收起

1.用药前应常规作心电图检查，有明显异常者禁用，用药期间也应经常复查，发现心律失常立即停药。
2.肝肾功能不良者慎用。心脏病患者忌用。
3.一次剂量过大可抑制呼吸导致死亡，故不可静脉推注，应缓慢静脉滴注。

7 用法用量展开收起

1.静脉给药：每天1～4mg溶于生理盐水或5%葡萄糖注射剂250～500ml中缓慢静脉滴注(每分钟30～40滴)，5～10天为1个疗程，2周后可重复。
2.鞘内注射：用于中枢神经系统白血病，每次0.5mg，用生理盐水稀释至4～5ml，缓慢注入鞘内，5～7天1次，待脑脊液转阴后改为每周1次，连用2次。
3.小儿用法：静脉滴注，0.05～0.1mg/kg；鞘内注射，9岁以下每次0.3mg，10岁以上每次0.4mg。用法同成人。

8 药物相互作用展开收起

尚不明确。

9 医保代码展开收起

405

10 报销剂型展开收起

注射剂

11 报销类别展开收起

乙类

12 专家点评展开收起

HRT主要用于急性粒细胞白血病，疗效突出。有效率可达80%，对慢性粒细胞白血病也有一定的疗效。

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