本药为嘧啶类抗代谢药物，其化学结构与烷化剂三乙烯三聚氰胺(癌宁，TEM)相似，但作用方式不同，与顺铂和烷化剂无交叉耐药性。可抑制二氢叶酸还原酶，抑制胸腺嘧啶和尿嘧啶参入DNA和RNA，从而抑制DNA、RNA和蛋白质合成，为S期周期特异性药物。

本药具高度脂溶性，口服后吸收快，1～3h血药浓度达峰值，血浆半衰期为2.9～10.2h，生物利用度个体差异大。脑脊液中药物浓度是血药浓度的6%，在体内迅速经肝微粒体混合功能氧化酶去甲基化形成N-去甲基代谢物。代谢物主要随尿排出，24h内排出61%，72h内排出89%。尿中无原型药存在。代谢物易进入脑脊液中，可能与其神经毒性有关。

对本药过敏者禁用。

本药不良反应是可逆的，停药后即可恢复。
    1.造血系统：本药可引起轻微 骨髓抑制，主要表现为白细胞下降，偶有血小板下降。见于给药后3-4周，停药后一周内可恢复。
    2. 消化系统：与剂量有关，主要表现为畏食、 恶心、 呕吐、偶有 腹泻和 腹痛。
    3. 神经系统：与剂量有关，可有感觉异常、肌 无力、 共济失调、症状和 癫痫，偶有睡眠紊乱及帕金森综合征样表现。
    4.其他：可有皮疹、 瘙痒、 湿疹样 皮炎、 脱发、 膀胱炎， 体重减轻。

慎用：
    1.肝脏疾病。
    2.孕妇及哺乳期妇女。
    3.已有严重的 骨髓抑制者。
    4.已有严重的神经 毒性表现者。

口服给药：
    1.单用本药时，按体重每天4～12mg/kg，或按体表面积每天150～300mg/m ²，分3～4次服，连续14～21天为1个疗程，间隔2～3周开始下1个疗程。
    2.联合应用时，按体表面积每天100～200mg/m ²，连续14天为1个疗程。

1.与维生素B ₆合用，可减轻周围神经毒性。
    2.与 单胺氧化酶抑制药、抗 抑郁药合用可导致严重的 直立性低血压。
    3.与 其他细胞毒药物合用，可加重对骨髓的抑制，故合用时需减量。
    4.与 甲氧氯普胺合用可产生 肌张力障碍，若合用应谨慎。