为窄谱半合成青霉素,其抗菌作用与苯唑西林相似。
双氯西林对胃酸稳定,约口服剂量的50%从胃肠道吸收,空腹口服500mg后1h,游离药物Cmax为0.5δg/ml。食物可以减少其吸收,口服本品应在饭前1h或饭后2h。蛋白结合率为95%v97%。与其他青霉素类相似,该药主要分布于细胞外液。双氯西林主要以肾小球分泌的形式快速排泄,给药量的约60%以原形从尿中排出,约10%被代谢。肾功能正常者的消除相半衰期为30v42min。无尿患者的消除半衰期不会显著增加,因而不必调整用药剂量。
主要用于治疗金黄色葡萄球菌所致的败血症、肺炎、急性化脓性脑膜炎(脑膜炎)等。
对本品和青霉有过敏史者禁用。
常见食欲缺乏、腹泻、腹胀、恶心、呕吐、过敏性皮疹、药物热、哮喘,偶见粒细胞缺乏、胆汁淤积性黄疸症、过敏性休克、AST或ALT升高、中性粒细胞减少和二重感染。
1.使用前需进行青霉素皮肤过敏试验。 2.肾功能不全者剂量可适量减少,大剂量静脉滴注不宜使用。 3.本品宜在餐前1h或餐后2h服用,以保证充分的吸收和达到最高血浆浓度。 4.肝功能不全者慎用。
口服给药:成人和体重大于40kg的儿童,每天1v2g,每6小时1次,每天的最大剂量为4g(中轻度上呼吸道感染或局部皮肤及软组织感染,每6小时1次);体重小于40kg的儿童,每天12.5v25mg/kg,每6小时1次。
丙磺舒阻滞本品的排泄,使作用时间维持较长。
临床应用范围同氯唑西林。主要用于产酶的金黄色葡萄球菌所致的感染,有效率在80%以上。
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