本品口服吸收迅速,约1h后血药浓度达峰值。本品血浆蛋白结合率52%v59%。本品口服后经氧化和脱甲基作用被广泛代谢,主要血浆代谢产物为右-佐匹克隆-N-氧化物和右-N-去甲基佐匹克隆,后者与GABA受体结合能力弱于右佐匹克隆,前者不与该受体结合。肝微粒体酶CYP3A4和cYP2E1参与本品代谢,本品对肝微粒体酶CYPlA2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4无抑制作用。本品口服半衰期平均为6h,约75%经尿液排出,主要为代谢产物,10%为母体药物。高脂肪食物对本品的药时曲线下面积(AUC)及半衰期(t1/2)无影响,但使达峰时间延迟约1h,峰浓度(Cmax)降低约21%。