本品为继奈韦拉平（nevirapine）后的第2个非核苷类逆转录酶抑制剂。它与奈韦拉平相似，单独应用很快产生抗药性。非核苷转录酶抑制剂必须与其他抗HIV药合用。本品与奈韦拉平可能产生交叉抗药性，但与HIV蛋白酶抑制剂或核昔类逆转录酶抑制剂发生交叉抗药性的可能性则少。体外对逆转录酶（RT）的试验显示，地拉维定抑制放射性DNA前体（s-dTTP）掺人RTDNA的IC50= 0.26×10-5mol/L，与三磷酸齐多夫定相当。地拉维定对HIV-1复制的抑制活性与齐多夫定相当或超过，与二脱氧胞苷(ddC)相比则较强。地拉维定对HIV-1RT的选择性大于对细胞聚合酶，对前者的IC50=440×10-5 mol/L，对细胞聚合酶α或δ的IC50>550×10-5mol／L。

本品与奈韦拉平相似，最常见的不良反应为奈韦拉平使用较低剂量，红斑发生率于治疗头14d明显减少，但本品采用相似较低剂量，红斑发生率未见降低。

（1）本品分类属妊娠C类药物。
（2）对艾滋病病毒感染的母亲，应禁止哺乳，以免将病毒传染给婴儿。
（3）本品对于16岁以下儿童的有效性和安全性尚未确定。
（4）本品及其代谢物为CYp 3A抑制剂，能增加经此酶系统介导代谢的其他药物（如特非那定、阿司咪唑、西沙必利、三唑仑、咪达唑仑和阿普唑仑的活性，从而发生严重不良反应的危险，最好避免与这些药物合用。本品同样也能增加奎尼丁、华法林、克拉霉素、利福布丁、麦角衍生物和二氢吡啶钙通道拮抗剂如硝苯啶的作用。
（5）利福平是已知的CYP 3A最强诱导剂。据报道，利福平与本品合用，可使本品的AUC几乎降低100%，因此两者不应一起使用。利福布丁、卡马西平、苯巴比妥和苯妥英等也为CYP 3A的诱导剂，有潜在的大大降低本品血浓度的作用，建议这些药物勿与本品合用。
（6）本品与英地那韦合用能增加后者的血浓度，应考虑将后者的剂量降至600 mg/8h。
（7）本品与沙喹那韦合用，能使后者AUC增加5 倍，肝酶升高发生率也因此增加。因此，当本品与沙喹那韦和英地那韦合用时，应经常作肝功能检查。
（8）本品与利托那韦合用的相互作用尚未见报道。
（9）本品与二脱氧肌苷合用，两者AUC均降低约20％，因此合并治疗时两者给药应至少间隔1h。
（10）胃液pH升高，可降低本品吸收，因此不推荐本品与组胺H2-受体拮剂（如雷尼替丁）长期合用。本品与抗酸剂合用时，两者给药至少间隔1h。
（11）胃酸缺乏病人应用本品时，建议合用酸性饮料，如橙计等酸性果汁。