头孢替安--掌上医讯 | 做医生关注的新闻

头孢替安 ( Cefotiam )

别名：噻乙氨唑头孢菌素、头孢噻四唑、泛司博林、头孢噻乙唑、头孢噻乙氨唑、头孢噻乙胺唑、泛司颇灵、Cetiazole、Panrporin

1 药理作用展开收起

本品为第二代头孢菌素,对革兰阴性菌抗菌作用与第一代头孢唑啉近似，而对革兰阴性菌的抗菌作用比头孢唑啉强10倍,对头孢唑啉耐药的吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌、枸橼酸杆菌等也有一定作用。本品口服不吸收, 静注本品0.5g后，当时血药浓度为65μg/ml,半小时后为20μg/ml。肌注0.5g半小时后血药浓度达峰值20μg/ml,本药以原形自肾排泄,半衰期约0.5小时。内脏器官药物浓度肺中较高，本品也不易进入脑脊液。头孢替安为注射用第二代头孢菌素，对金葡菌产青霉素酶和不产酶株有较强抗菌活性，MIC90均为 1mg/L，对耐甲氧西林金葡菌的活性差。A组溶血性链球菌、肺炎球菌和草绿色链球菌对本品高度敏感，肠球菌属和其他非溶血性链球菌对本品耐药。本品对大肠杆菌、肺炎杆菌、摩根杆菌、伤寒杆菌、志贺菌属和流感杆菌有较强抗菌活性， MIC90为 8mg/L以下。枸椽酸杆菌属、阴沟杆菌、雷极普罗菲登菌和产碱杆菌属的 MIC50为16mg/L，硝酸盐阴性杆菌和绿脓杆菌对本品耐药。本品对厌氧球菌和梭状芽胞杆菌属有较好的抗菌作用，脆弱类杆菌对本品耐药。

2 药动力学展开收起

头孢替安口服不吸收。肌内注射，其生物利用度为86%。肌注本药0.5g，0.5h后血药浓度达峰值，约为20μg/ml。静注0.5g，即时血药浓度约为65μg/ml，0.5h后血药浓度降至20μg/ml。药物吸收后，以肺中浓度较高，在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度，但本药不易进入脑脊液中。本药蛋白结合率约为62%。半衰期与剂量相关，给药0.5g后的半衰期约为0.7h，而给药2g后的半衰期约为1.3h。51%～77%的药物以原形经肾随尿液排出。血液透析可清除约40%给药量，但腹膜透析仅能清除约6%给药量。

3 适应症展开收起

本品与氨基糖甙类抗生素合用可显示协同作用，但可增加肾毒性，同瓶静滴时后者药效下降，与高效利尿剂(如呋塞米)联合应用可引致肾损害。

4 禁忌症展开收起

对青霉素过敏或过敏体质者慎用，对头孢菌素类过敏者禁用本品；肾功能不全者应慎用，必须用者应减量、并在使用期间进行尿液化验、如有损肾功能，应立即停药。

5 不良反应展开收起

1. 过敏反应：多见皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热等过敏反应；偶见过敏性休克。
    2.消化道反应：多见恶心、呕吐、食欲减退等症状；偶见假膜性肠炎。
    3.血液系统：有报道静脉内使用头孢替安可引起低凝血酶原血症。
    4.肝毒性：少数患者用药后可出现一过性的丙氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶升高。
    5.肾毒性：少数患者用药后可出现暂时性尿素氮和血清肌酐升高。
    6.中枢神经系统：有报道大剂量用药可引起眩晕、头痛、倦怠感、肌肉痉挛等症状，尤多见于肾衰竭者。
    7.长期用药可致菌群交替、二重感染，表现为口炎、念珠菌病、维生素K及维生素B缺乏等。
    8.肌内注射或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

6 注意事项展开收起

1.交叉过敏：本药与头孢菌素类药有交叉过敏。
    2.慎用：(1)对青霉素类抗生素过敏者；(2) 早产儿和新生儿；(3)严重肾功能不全者；(4)有慢性胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性肠炎者；(5)高度过敏性体质者；(6)高龄、体弱者。
    3.药物对妊娠的影响：孕妇使用本药的安全性尚未确定，应慎用。
    4.药物对哺乳的影响：哺乳期妇女使用本药的安全性尚未确定，应慎用。
    5.药物对检验值或诊断的影响：(1)应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验时，可呈假阳性；(2)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可呈阳性反应；(3)使用本药期间用FRB法测定的总胆红素水平可出现假性升高(正常值的2～20倍)，但用DPD法测定则不受影响。

7 用法用量展开收起

1.成人：(1)肌内注射：一般感染为每天1～2g，分2～4次给予；严重感染(如败血症)可增加至每天4g，分4次深部肌内注射。(2)静脉给药：一般感染为每天1～2g，分2～4次缓慢静脉推注或静脉滴入；严重感染(如败血症)可增加至每天4g，分2～4次静脉滴入。
2.儿童静脉给药：每天量为40～80mg/kg，缓慢静脉推注或于30min内静脉滴入。

8 药物相互作用展开收起

1.与氨基糖苷类药合用可能有协同抗菌作用，但合用也可增加肾毒性。
2.与呋塞米等强利尿药同用可增加肾毒性。
3.与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应，其可能的机制是本药对伤寒沙门菌具有抗菌活性。

9 医保代码展开收起

10 报销剂型展开收起

注射剂

11 报销类别展开收起

乙类

12 专家点评展开收起

头孢替安对革兰阳性球菌的作用与第一代头孢菌素相似或略差，但比第三代头孢菌素强。本品对各种感染的有效率在80%以上，对呼吸系统或尿道感染的有效率为83.1%，对外科感染的有效率为84.%，细菌学清除率为92%。

13 相关疾病展开收起

｜急性附件炎｜急性盆腔炎｜洋葱假单胞菌肺炎｜败血症｜尿路感染｜

名词解释
医学资讯
医学指南
医学视频
医学病例

相关关键词