本药由一个偶氮键连接2分子的5-氨基水杨酸构成。5-氨基水杨酸可治疗溃疡性结肠炎,但5-氨基水杨酸口服后在小肠即被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠。但本药在胃及小肠中既不被吸收也不被分解,到达结肠后偶氮键在细菌作用下断裂,分解为2分子的5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症黏膜,可抑制前列腺素和炎症介质白三烯的生成、降低肠壁细胞膜的通透性、减轻肠黏膜水肿。
本药口服后几乎全部到达结肠,全身吸收少,5-氨基水杨酸局部结肠浓度比血清浓度高1000倍。口服本药15mg/kg后1v2小时血药浓度达峰值(2v4mg/L,表观分布容积(Vd)约为6L,蛋白结合率为99%,本药及其代谢物主要通过尿及粪便排出体外,24小时后仍有少量残留于血液中。半衰期为0.9小时。
用于轻至中度急、慢性溃疡性结肠炎。
1.对本药及水杨酸过敏者。 2.严重肾功能损害者。
常见腹泻,可有头痛、头晕、失眠、短暂性焦虑、恶心、呕吐、上腹不适、腹部痉挛、皮疹、关节痛及白细胞减少等。
1.交叉过敏 对水杨酸偶氮磺胺吡啶过敏有可能对本药过敏。 2.慎用 (1)有严重过敏性哮喘或支气管哮喘病史者。(2)严重肝脏疾病患者。(3)肾脏疾病患者。(4)有胃肠道反应者。 3.药物对妊娠的影响 孕妇用药安全性尚不明确,应慎用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。 4.药物对哺乳的影响 尚无哺乳期妇女用药安全性资料,故用药应权衡利弊。 5.本药应在进餐时服用,如发现漏服可立即补服,但不能同时服用两倍剂量的药物。
1.成人口服给药 初始剂量:1天1000mg,分次给药,以后逐渐加量至1天3000mg,分3v4次给药;维持剂量:每次500mg,2次/d。 2.儿童口服给药 初始剂量:1天20v40mg/kg;维持剂量:1天15v30mg/kg。
1.在接种水痘疫苗后6周之内使用本药,雷诺综合征的发生率增加,故在6周之内应尽量避免使用本药。 2.与阿仑膦酸钠合用,胃肠道不良反应的发生率增加,如合用两药时胃肠道疼痛不可耐受应减少本药剂量或停药。 3.与巯基嘌呤合用,可抑制巯基嘌呤清除减少而在体内蓄积,增加骨髓抑制的发生率,合用时应进行骨髓抑制的监测(尤其是白细胞减少的患者)。 4.与低分子肝素或肝素类药物(如华法林、达那帕特)合用,可降低血小板功能、增加凝血酶原时间,引起出血(如胃肠道出血、中枢神经麻醉出血征象。食物可使本药在肠道中停留的时间延长。
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