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左旋甲状腺素 ( Levothyroxine )

别名：左甲状腺素、爱初新、甲四碘妥、左甲状腺素钠、特洛新、优甲乐、L-T4、Eltroxin、Euthyrox、Levaxin、Thyxine Sodium、Levothyroxine Sodium

1 药理作用展开收起

人体血液甲状腺素（T ₃ _、T ₄）中T ₄占90%，T ₃的量虽少，但生物活性强，本品在体内转变成三碘甲腺氨酸（T ₃），对甲状腺功能减退症产生治疗作用。本品可通过人体内分泌的反馈作用机制，抑制甲状腺素（TSH）的分泌，减少甲状腺TSH受体和血液中的TSH受体拮抗，预防甲亢复发。用时抑制脑垂体TSH的过度分泌，从而有效的预防甲状腺肿复发。

2 药动力学展开收起

口服易吸收，经用 ¹³¹I标记的甲状腺素研究证明，血浆半衰期为7～8天，组织中为0.4天。吸收后，大部分与血浆蛋白牢固结合而徐徐进入组织细胞中，血浆蛋白结合率为99%，但T ₃对血浆蛋白的亲和力比T ₄低，其游离量为后者的10倍。其最大治疗效果经数周后方可达到，调整剂量反应慢。停药后亦可维持药效数周。T ₄主要在肝、肾线粒体内脱碘，并与葡萄糖醛酸或硫酸结合经肾脏由尿液中排出。

3 适应症展开收起

1 左甲状腺素钠会增加抗凝剂作用2 左甲状腺素钠会升高血中左甲状腺素钠代谢，可将甲状腺素从血浆蛋白中置换出来；4 本品与强心甙一起使用，须相应调整强心甙用量；5 左甲状腺素钠也会增加拟交感性药物的作用；6 左甲状腺素钠增加左甲状腺素钠吸收，同时用口服避孕药，需增加本品用量。

4 禁忌症展开收起

患有非甲状腺功能低下性心衰，快速型心律失常和近期出现心肌梗死者禁用，对本药过敏者禁用。

5 不良反应展开收起

剂量较大时可出现心绞痛、心律失常、心悸、骨骼肌痉挛、心动过速、腹泻、烦躁不安、兴奋、失眠、头痛、潮红、出汗、体重过量减轻等，但当降低剂量或停药数日后会逐渐消失。

6 注意事项展开收起

1 老年，有心血管疾病患者，有心肌缺血或糖尿病者慎重用药。2 有垂体功能减低或肾上腺皮质功能减退者，如需补充甲状腺制剂，在给左甲状腺素钠以前数日应先用肾上腺皮质激素

7 用法用量展开收起

口服：
    1.成人：初始剂量每天50～100μg，每天1次，随后每隔3～4周以50μg调整至适宜剂量，以保证稳定的正常新陈代谢，这可能需要每天200～300μg或较大剂量。若增加新陈代谢的功能产生过速（导致腹泻、神经过敏、脉搏加快、失眠、震颤及在有潜伏性的心肌局部缺血情况时会心绞痛），应将剂量减低或停止1～2天，然后再从较低剂量开始。有冠心病或其他心血管病存在时，应用25μg为首剂量较合适，隔4周后再每天增加25μg。
    2.儿童：剂量为0～6个月儿童，每天25～50μg，6～12个月每天50～75μg，1～5岁每天75～100μg，6～12岁每天100～150μg。
    3.用于呆小病及幼年黏液性水肿，应用最大而又不致中毒的剂量（脉搏正常，无腹泻或便秘）。一般初始剂量为每天25μg，每2～4周增加25μg，直至出现轻度中毒症状，然后稍微减量维持治疗。幼年黏液性水肿症初始剂量每天50～100μg，维持剂量第1年通常为每天100μg，较后幼年期升至300μg或较大剂量。空腹吸收最好，一般早餐前服用。用于甲状腺碘抑制试验，每天26μg/kg，连续7天。

8 药物相互作用展开收起

1.参见甲状腺素。有个例报道与洛伐他汀合用，后者可将甲状腺素从其结合部位置换下来，使血清甲状腺素升高。
2.与利福平合用，后者可降低甲状腺素水平。

9 医保代码展开收起

333

10 报销剂型展开收起

口服常释剂型

11 报销类别展开收起

乙类

12 专家点评展开收起

21例严重甲状腺功能减退患者，每天1次口服本品适宜个人病情的剂量，治疗2个月，用放射免疫法测定血清总甲状腺素（TT₄）、总三碘甲状腺原氨酸（TT₃）、游离甲状腺素（FT₄）、游离三碘甲状腺原氨酸（FT₃）和促甲状腺激素（TSH）的浓度，来评价治疗效果，结果表明用药后血浆TT₄在正常范围，血清TT₃、FT₃、FT₄接近于低限，但仍然在正常范围内，血浆TSH高于正常，但明显低于治疗前。国外报道，对109例甲亢患者的研究随机分成两组，治疗组60例接受本品每天100μg和甲巯咪唑每天10mg治疗；对照组49例患者应用安慰剂和甲巯咪唑每天10mg治疗，连续12个月。治疗组在口服后1个月，TSH水平由28%下降至10%；对照组几无改变。两组患者在治疗后18个月停药，结果治疗组TSH水平继续下降至2.1%，但对照组抗体水平上升。表明联合治疗在降低TSH水平上比单一用药更明显。另一报道，对185例显示多发性甲状腺肿的患者，其中171例接受手术并长期应用本品治疗，结果有9例复发，复发率为5.3%；14例未接受本品治疗者中，有6例复发，复发率为43%。本品作用较甲状腺片强，且维持时间长，口服制剂优甲乐目前已广泛应用于临床。在一般治疗剂量多数无明显不良反应发生，治疗效果明显，是目前治疗甲状腺功能低下常用的较为理想的药物，应根据患者的具体病情选用药物剂量。

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