对狗(每天口服给药5,50或200mg/kg)和大鼠(每天管饲法给药5,50,100或200mg/kg)进行的多剂量药动学研究显示,本品的Cmax和AUC值呈剂量依赖性增加。尽管对狗的实验未观察到与性别相关的药动学差异,然而对大鼠的实验中,雌鼠体内比雄鼠显现更高水平的未代谢化合物以及更低水平的代谢产物。相同给药剂量下,狗的血浆药物浓度高于大鼠。 大鼠体内本品的三个代谢产物为CL-284859,CL-345644和CL-345905对中枢苯二氮卓受体无明显的神经药理效应,因此它们不是产生本品活性的因素。口服本品后几乎被迅速而完全地吸收,t
max≤1小时。由于本品产生明显的系统前代谢,其绝对生物利用度为30%。本品是亲脂性化合物,静脉注射后,分布体积约为1.4L/kg。本品口服后,仅<1%剂量的药物以原形从尿中排出。在体内主要被醛氧化酶代谢成5-氧代扎奈普隆,部分产生脱乙基扎奈普隆,这些代谢物通过转化成葡萄糖醛酸轭合物从尿中排出。所有代谢物均无生物活性。