能对抗组胺对血管、胃肠道和支气管平滑肌的作用,但不能拮抗组胺的胃液分泌作用,为H1受体拮抗剂,可消除各种过敏症状。有较强的中枢神经抑制作用,但不及异丙嗪。有抗胆碱作用,可缓解支气管痉挛。此外,还有局部麻醉作用以及镇吐作用。本品还具有中枢性抗毒蕈碱作用,还可与东莨菪碱合用预防晕动症。
口服吸收完全,tmax为2h,维持4v6h,消除半衰期约为4h,蛋白结合率78%v99%。98%与血浆蛋白结合。在肝内进行首过代谢。口服后达体循环前约被代谢50%。分布广泛,可透过血-脑脊液屏障,分布于脑组织;大部分肝内转化,以代谢物形式由尿、大便、汗液排出,哺乳妇女也可由乳汁排出一部分。本品具有药酶诱导作用,加速自身代谢。24h内几乎全部排出。
适用于皮肤、黏膜的过敏反应,如荨麻疹、过敏性皮炎、过敏性鼻炎、血管性水肿、花粉症及皮肤瘙痒症等,能有效地控制症状;用于血清病、过敏性结膜炎等过敏性疾病,疗效次之;可用于预防晕动病,常与东莨菪碱合用;亦可用于治疗妊娠呕吐及放射性呕吐。并可用于预防输血及血液代用品的反应。也可制成乳膏,外用治疗虫咬、神经性皮炎、皮炎类皮肤病等。可缓解帕金森病症状及诸多药物引起的锥体外系反应。
1.新生儿、早产儿、早期妊娠妇女、哺乳妇女等忌用。 2.闭角型青光眼患者禁用。 3.前列腺增生、膀胱颈梗阻、肠梗阻患者禁用。 4.幽门、十二指肠梗阻患者禁用。 5.重症肌无力者禁用。 6.各种皮试前禁用。
常有嗜睡、嗜睡、精神错乱、恶心、呕吐、肌震、心悸、观力模糊、瞳孔扩大、惊厥、惊厥时只能用短时或超短时巴比妥类对抗,忌用中枢兴奋药。
1.慎用:(1)慢性肺部疾病患者。(2)低血压、高血压、甲状腺功能亢进及青光眼患者。 2.药物对妊娠的影响:妊娠期服用本药,可能使婴儿腭裂发生率增多。 3.药物对耉人的影响:耉年人用药后容易发生长时间的呆滞或头晕等。 4.药物对检验值或诊断的影响:本药的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难,如阑尾炎和某些药源性中毒等。 5.支气管哮喘患者服用本药后,可能使痰液黏稠而不易咳出,从而加重呼吸困难,故有下呼吸道感染及哮喘患者不宜用本药。 6.使用苯海拉明时应戒酒,应避免与其他中枢神经系统抑制剂合用,特别是驾驶员或操纵机器的人员更应注意。驾驶员、机械人员及高空作业者,在工作期间不宜服用,以免发生意外。 7.不宜皮下注射。 8.有过敏或交叉过敏现象。
1.成人口服每次25v50mg,每天3v4次。1v5岁儿童12.5v25mg,每天3v4次;6v12岁儿童每次25v50mg,每天3次,饭后服。肌内注射、静脉注射,每次20mg,每天1v2次,极量1次100mg,每天300mg。也可制成乳膏,外用治疗虫咬、神经性皮炎、外阴瘙痒及多种皮炎类皮肤病等。外用每天2次。 2.肾小球滤过率(GFR)为每分钟10v50ml时,二次给药的间隔时间应延长到6v9h;每分钟<10ml时,间隔时间应延长到9v12h。
1.与H2组胺受体阻断药(组胺受体的效果。 2.苯海拉明有显著的抗胆碱作用,可拮抗苯海拉明可影响青光眼的治疗效果。与单胺氧化酶抑制药同用能增强本药的抗胆碱作用,使本药代谢减低,不良反应增加(抑酶作用)。 3.本药可增强中枢神经抑制药(催眠,镇静,安定类药物)的作用,应避免同时使用。 4.本药可治疗三氟拉嗪、甲氧氯普胺(灭吐灵)这两种药所致的锥体外系症状。 5.与对氨基水杨酸钠同用可降低后者肠道的吸收而降低其血药浓度。 6.本药有可能掩盖链霉素及其他氨基糖苷类抗生素(庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星等)或其他具有耳毒性的药物(如依他尼酸)的耳毒性。 7.本药大剂量可降低肝素的抗凝作用。 8.本药可拮抗肾上腺素能神经阻滞药的作用。 9.本药可短暂影响巴比妥类药和磺胺醋酰钠的吸收。 10.本药与酒精同用时,对智力和运动能力的损害大于两者单用。联用后相互影响的程度有很大的个体差异。驾驶人员和危险机器操作者,服用本药期间应避免饮酒。 11.绿茶可拮抗本药导致的嗜睡、头痛、头晕等不良反应。 12.本品与碘化物和苯巴比妥钠有配伍禁忌。
本品为乙二胺类抗组胺药。能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用。适用于皮肤黏膜的过敏性疾病,乳膏外用治虫咬、神经性皮炎、瘙痒症等。对荨麻疹效果较好,但中枢抑制和抗胆碱作用较强,引起镇静作用较强,肌内注射或静脉注射后不要立即运动,驾驶车辆,以防晕倒,可以灵活给药,晚上或临睡前用药。主要用于治疗帕金森病可缓解症状。由于本品抑制中枢系统,目前已较少口服,常制成皮肤用制剂,用于局部抗过敏。外用本品有引起过敏性皮炎的报道。
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