本品为非肽类ARB，其化学结构为非联苯四唑类，竞争性或混合性拮抗AT ₁受体，且结合具有高度选择性和不可逆性。替米沙坦对AT ₁受体的亲和力远高于AT ₂受体约3000倍。

口服吸收迅速，血药浓度在服药后30～60min达到峰值，进食轻度减少其生物利用度。本品绝对生物利用度呈剂量依赖性，平均为50%。与血浆蛋白高度结合达99.5%。药物几乎完全(97%)以原形经粪便排泄，仅有少量从尿液排出。

高血压。

对该药活性成分及任何一种赋形成分过敏者；妊娠及哺乳期妇女；胆道阻塞疾病；严重肝肾功能不全禁用。

头晕、 头痛、 恶心、 腹泻及 血管神经性水肿等， 咳嗽的发生率明显低于ACE
    Ⅰ。

1.慎用：(1)双侧或单侧功能肾 肾动脉狭窄者；(2)血容量不足(包括因强 利尿药治疗、限盐饮食、 恶心或 呕吐引起血容量不足或血钠水平过低)者；(3)严重 充血性心力衰竭(可能引起急性 低血压、 氮质血症、 少尿或罕见 急性肾衰竭)者；(4) 主动脉瓣狭窄或左房室瓣狭窄；(5) 肥厚型心肌病；(6)冠状动脉疾病患者；(7) 血管神经性水肿患者；(8)需进行全身麻醉手术者；(9)老年患者。
    2.肾功能不全患者用药期间应定期检测血钾水平及血肌酐值。
    3.治疗期间如发生 低血压，应采取相应的支持治疗。
    4.本药不能经血液透析清除，血液透析患者在治疗初期应注意监测，以防发生 直立性低血压。
    5.突然停药，血压可在数日后逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性 高血压。
    6.抑制肾素-血管 紧张素-醛固酮系统的抗 高血压药通常对 原发性醛固酮增多症患者无效，故不推荐本药用于该类患者。
    7.应用本药4～8周后才发挥最大药效，在加大剂量时应注意此点。

高血压患者服用替米沙坦后3h即表现出降压效果，4周降压作用最强，停药后数日至1周血压逐渐恢复到基础水平。用药范围为每天20～80mg，在此范围内其降压疗效呈剂量依赖性。老年人轻至中度肾功能不全的患者无需调整药物剂量；轻、中度肝功能不全者每天用药不应超过40mg。

替米沙坦与 地高辛合用时，可使后者的血药浓度升高，因此合用时应调整剂量；与 华法林合用10天，可轻微降低后者的平均谷浓度；与 氨氯地平、 氢氯噻嗪、 格列本脲和 布洛芬合用未见有临床意义的相互作用；此外，该药不被细胞色素P ₄₅₀系统代谢，也不影响细胞色素P ₄₅₀系统。